Date published: 2025-9-6

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MTEP (CAS 329205-68-7)

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Application(s):
MTEP est un antagoniste sélectif, puissant et non compétitif du mGluR5 avec une activité anxiolytique.
Numéro CAS:
329205-68-7
Masse Moléculaire:
200.3
Formule Moléculaire:
C11H8N2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La MTEP est un antagoniste sélectif et non compétitif du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR5). Il se lie au récepteur et inhibe son activité, modulant ainsi la neurotransmission glutamatergique. Le mécanisme d'action de la MTEP consiste à bloquer les effets du glutamate sur le récepteur mGluR5, qui joue un rôle dans la plasticité synaptique et la signalisation neuronale. Son mécanisme d'action au niveau moléculaire permet d'étudier les fonctions spécifiques et les voies de signalisation associées au mGluR5, contribuant ainsi à une meilleure compréhension des processus neurobiologiques.


MTEP (CAS 329205-68-7) Références

  1. Liaison de la [3H]méthoxyméthyl-3-[(2-méthyl-1,3-thiazol-4-yl)éthynyl]pyridine au sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate dans le cerveau des rongeurs: caractérisation in vitro et in vivo.  |  Anderson, JJ., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1044-51. PMID: 12438526
  2. Réduction de l'hyperthermie induite par le stress chez les souris knockout mGluR5.  |  Brodkin, J., et al. 2002. Eur J Neurosci. 16: 2241-4. PMID: 12473093
  3. [3H]-methoxymethyl-MTEP et [3H]-methoxy-PEPy: radioligands puissants et sélectifs pour le récepteur métabotropique du glutamate de sous-type 5 (mGlu5).  |  Cosford, ND., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 351-4. PMID: 12565928
  4. Les effets anxiolytiques du MTEP, un agoniste puissant et sélectif des récepteurs mGlu5, n'impliquent pas la signalisation GABA(A).  |  Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology. 47: 342-50. PMID: 15275823
  5. L'activité neuroprotectrice des antagonistes mGluR5 MPEP et MTEP contre l'excitotoxicité aiguë diffère et ne reflète pas les actions sur les récepteurs mGluR5.  |  Lea, PM., et al. 2005. Br J Pharmacol. 145: 527-34. PMID: 15821750
  6. Antagonistes du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate, MPEP et MTEP.  |  Lea, PM. and Faden, AI. 2006. CNS Drug Rev. 12: 149-66. PMID: 16958988
  7. Dissociation des effets du MTEP [3-[(2-méthyl-1,3-thiazol-4-yl)éthynyl]pipéridine] sur la réintégration conditionnée et le renforcement: comparaison entre la cocaïne et un renforçateur conventionnel.  |  Martin-Fardon, R., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1084-90. PMID: 19258516
  8. Caractérisation physique et cristallographique de l'antagoniste mGlu5 MTEP et de son monohydrochlorure.  |  McIldowie, MJ., et al. 2010. J Pharm Sci. 99: 234-45. PMID: 19499574
  9. Potentiel neuroprotecteur de l'antagoniste mGluR5 MTEP: effets sur l'excitotoxicité induite par le kaïnate dans l'hippocampe du rat.  |  Domin, H., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 1051-61. PMID: 21273662
  10. Propriétés psychoactives induites par les antagonistes mGluR5: MTEP drug discrimination, un effet pharmacologiquement sélectif non NMDA avec une absence apparente de propriétés renforçantes.  |  Swedberg, MD., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 349: 155-64. PMID: 24472725
  11. Le MTEP entrave la polarisation neuronale et l'activité de la voie Akt-NF-κB dans les neurones hippocampiques de rat.  |  Zhang, X., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1730-1744. PMID: 28019025
  12. Capsules de désinfection Curos™ pour la prévention des infections lors de l'utilisation de connecteurs sans aiguille: A NICE Medical Technologies Guidance.  |  O'Connell, S., et al. 2021. Appl Health Econ Health Policy. 19: 145-153. PMID: 32754850
  13. Conséquences comportementales de l'administration conjointe de MTEP et de l'inhibiteur de la COX-2 NS398 chez la souris. Partie 2.  |  Stachowicz, K., et al. 2021. Neurosci Lett. 741: 135435. PMID: 33171212
  14. Le MTEP, un antagoniste sélectif du mGluR5, a eu un effet neuroprotecteur mais n'a pas empêché le développement de crises récurrentes spontanées et de comorbidités comportementales dans le modèle d'épilepsie lithium-pilocarpine chez le rat.  |  Dyomina, AV., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35008924

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sc-205956
5 mg
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25 mg
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