Date published: 2025-9-9

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MRS 2395 (CAS 491611-55-3)

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MRS 2395 est un antagoniste du purinocepteur P2Y12
Numéro CAS:
491611-55-3
Masse Moléculaire:
439.94
Formule Moléculaire:
C20H30ClN5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le MRS 2395 est un antagoniste du purinocepteur P2Y12, qui provoque l'agrégation plaquettaire chez le rat par induction de l'ADP. Des études indiquent que le MRS 2395 inverse l'inhibition de l'AMPc dans les plaquettes de rat et d'homme en antagonisant les effets de l'ADP sur l'AMPc en présence de PGE. On sait que cette inhibition se produit sans affecter le purinocepteur P2Y1 dans les cellules d'astrocytome transfectées.


MRS 2395 (CAS 491611-55-3) Références

  1. Analogues acycliques des bisphosphates d'adénosine en tant qu'antagonistes des récepteurs P2Y: la substitution du phosphate conduit à de multiples voies d'inhibition de l'agrégation plaquettaire.  |  Xu, B., et al. 2002. J Med Chem. 45: 5694-709. PMID: 12477353
  2. Preuve que l'ATP ou une purine apparentée est un neurotransmetteur excitateur dans le muscle longitudinal du côlon distal de la souris.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Br J Pharmacol. 151: 73-81. PMID: 17351663
  3. Transmission purinergique inhibitrice dans le caecum de la souris: rôle des récepteurs P2Y1 en tant que modulateurs préjonctionnels de la libération d'ATP.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Neuroscience. 150: 658-64. PMID: 17997228
  4. Analyse comparative de l'activité des ligands agissant sur les sous-types de récepteurs P2X et P2Y dans des modèles de douleur neuropathique, aiguë et inflammatoire.  |  Andó, RD., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1106-17. PMID: 20136836
  5. Les cystéinyl leucotriènes, agissant par l'intermédiaire de récepteurs exprimés dans la membrane des granules, provoquent une sécrétion à l'intérieur des granules d'éosinophiles humains acellulaires.  |  Neves, JS., et al. 2010. J Allergy Clin Immunol. 125: 477-82. PMID: 20159258
  6. Modulation opposée de la prolifération astrogliale par l'adénosine 5'-O-(2-thio)-diphosphate et la 2-méthylthioadénosine-5'-diphosphate: mécanismes impliqués.  |  Quintas, C., et al. 2011. Neuroscience. 182: 32-42. PMID: 21419195
  7. Caractérisation temporelle et pharmacologique de la libération et de la génération d'angiostatine par les plaquettes humaines: implications pour la migration des cellules endothéliales.  |  Radziwon-Balicka, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e59281. PMID: 23555012
  8. Augmentation rapide du calcium intracellulaire induite par l'ADP dans les microglies de la moelle épinière dorsale en culture et médiée par le récepteur P2Y13.  |  Zeng, J., et al. 2014. Neurochem Res. 39: 2240-50. PMID: 25186167
  9. Le leucotriène E4 induit la libération de MUC5AC par les cellules épithéliales des voies respiratoires humaines NCI-H292.  |  Shirasaki, H., et al. 2015. Allergol Int. 64: 169-74. PMID: 25838093
  10. Les récepteurs P2Y13 médient l'inhibition présynaptique de la libération d'acétylcholine induite par les nucléotides d'adénine à la jonction neuromusculaire de la souris.  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  11. Implication de la signalisation P2Y12 microgliale dans la douleur liée au cancer de la langue.  |  Tamagawa, T., et al. 2016. J Dent Res. 95: 1176-82. PMID: 27151915
  12. L'activation de la microglie spinale par le récepteur P2Y12 et la voie p38MAPK contribuent à la douleur osseuse induite par le cancer.  |  Liu, M., et al. 2017. J Pain Res. 10: 417-426. PMID: 28243146
  13. Potentialisation de la libération des granules denses des plaquettes induite par TRAP-6 par blocage de la signalisation P2Y12 avec MRS2395.  |  Mitrugno, A., et al. 2018. Platelets. 29: 383-394. PMID: 28523947
  14. P2Y12 régule l'activation de la microglie et la transmission synaptique excitatrice dans les neurones spinaux de la lamina II pendant la douleur neuropathique chez les rongeurs.  |  Yu, T., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 165. PMID: 30778044
  15. Les récepteurs P2Y12 médient l'activation microgliale via la voie RhoA/ROCK dans le noyau trigéminal caudalis dans un modèle murin de migraine chronique.  |  Jing, F., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 217. PMID: 31722730

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MRS 2395, 5 mg

sc-253059
5 mg
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