Date published: 2025-9-6

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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Noms alternatifs:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Application(s):
MK-2 Inhibitor III est un composé pyrrolopyridinyle perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif et ciblant le site de l'ATP de MK-2/MAPKAP-K2.
Numéro CAS:
1186648-22-5
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
358.39
Formule Moléculaire:
C21H16N4O•H2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

MK-2 Inhibiteur III est un composé pyrrolopyridinyle perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif et ciblant le site ATP-biniding de MK-2/MAPKAP-K2 (IC50 = 8,5, 81, et 210 nM contre MAPKAPK-2 (MK-2), PRAK(MK-5), et 3pK(MK-3), respectivement), tout en présentant une activité beaucoup plus faible ou nulle contre 8 autres kinases couramment étudiées. L'inhibition de MK-2 constitue une approche stratégique pour contrôler la production de cytokines pro-inflammatoires, telles que le TNF-α, l'IL-6 et l'IL-8. L'Inhibiteur III de MK-2 permet de comprendre comment la modulation de la voie p38 MAPK peut influencer la fonction et la survie des cellules, en particulier dans le système immunitaire et dans les cellules exposées à des facteurs de stress environnementaux.Il a été démontré qu'il supprime la production de TNF-alpha induite par LPS dans les cellules U937 (IC50 = 4,4 muM).


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) Références

  1. L'acide arachidonique favorise la phosphorylation de la 5-lipoxygénase à Ser-271 par la protéine kinase 2 activée par MAPK (MK2).  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. Inhibiteurs de l'aminocyanopyridine de la protéine kinase activée par les mitogènes - protéine kinase activée 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. La phosphorylation de HSF1 par la protéine kinase 2 activée par les MAPK sur la sérine 121, inhibe l'activité transcriptionnelle et favorise la liaison de HSP90.  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. phosphorylation de CDC25B par p38 et MK-2.  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. Inhibiteurs pyrrolopyridiniques de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. Nouveaux acides tétrahydro-bêta-carboline-1-carboxyliques en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2).  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. Premiers inhibiteurs de la kinase Cdc7: les pyrrolopyridinones en tant qu'agents antitumoraux puissants et actifs par voie orale. 2. Découverte principale.  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. Identification et SAR d'inhibiteurs squarates de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2).  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. Nouveaux 1-(2-aminopyrazin-3-yl)méthyl-2-thiourées en tant qu'inhibiteurs puissants de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. L'inhibition de la protéine kinase MK-2 protège les podocytes des lésions liées au syndrome néphrotique.  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. Étude computationnelle sur les analogues de la thiourée en tant qu'inhibiteurs puissants de la MK-2.  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. Conception, synthèse et évaluation biologique de dérivés de l'aminopyrazine en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. Composés fluorescents liés à l'ozone dans le foie et les poumons de souris.  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

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MK-2 Inhibitor III, 5 mg

sc-221948
5 mg
$400.00