Structure moléculaire de mGluR5 Ligand, CDPPB, Numéro CAS: 781652-57-1
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)
Noms alternatifs:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
Application(s):
mGluR5 Ligand, CDPPB est un modulateur allostérique positif sélectif et réversible du mGluR-5.
Numéro CAS:
781652-57-1
Masse Moléculaire:
364.4
Formule Moléculaire:
C23H16N4O
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Composé amide pyrazole qui traverse la barrière hémato-encéphalique et agit comme un modulateur allostérique positif puissant, sélectif et réversible du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR5). Il exerce également des effets de type antipsychotique. Il potentialiserait la réponse au glutamate (~300 nM) dans les cellules CHO-mGluR5 (EC50 = 10 nM pour l'homme, potentialisation d'un facteur 4; 20 nM pour le rat, potentialisation d'un facteur 4,3) et inverserait la perturbation de l'inhibition de la préimpulsion (PPI) induite par l'amphétamine chez les rats. La spécificité a été déterminée à l'aide d'un panel de kinases et de récepteurs. Il ne potentialise pas l'activité d'autres récepteurs du glutamate.
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) Références
- Découverte de modulateurs allostériques positifs pour le sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate à partir d'une série de N-(1,3-diphényl-1H- pyrazol-5-yl)benzamides qui potentialisent la fonction du récepteur in vivo. | Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
- Un nouveau modulateur allostérique positif sélectif du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate présente une activité in vivo et des effets de type antipsychotique dans des modèles comportementaux de rats. | Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
- Effets de substitution des N-(1,3-diphényl-1H-pyrazol-5-yl)benzamides sur la modulation allostérique positive du récepteur métabotropique glutamate-5 dans les astrocytes corticaux de rat. | de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
- La modulation allostérique positive des récepteurs métabotropiques du glutamate 5 (mGlu5) inverse l'altération du tir neuronal induite par l'antagoniste du N-Méthyl-D-aspartate dans le cortex préfrontal. | Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
- La modulation allostérique positive des récepteurs mGluR5 facilite l'extinction de la mémoire contextuelle de la cocaïne. | Gass, JT. and Olive, MF. 2009. Biol Psychiatry. 65: 717-20. PMID: 19100966
- L'activation des récepteurs métabotropiques du glutamate de type 5 atténue les déficits de flexibilité cognitive induits par le blocage des récepteurs NMDA. | Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
- Conception et synthèse de N-(1,3-diphényl-1H-pyrazol-5-yl)benzamides substitués en tant que modulateurs allostériques positifs du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate. | Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
- La modulation allostérique positive du mGluR5 renforce l'apprentissage de l'extinction après l'auto-administration de cocaïne. | Cleva, RM., et al. 2011. Behav Neurosci. 125: 10-9. PMID: 21319882
- Importance de la protéine Shank3 dans la régulation de l'expression et de la signalisation du récepteur métabotropique du glutamate 5 (mGluR5) au niveau des synapses. | Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
- Effets thérapeutiques du modulateur allostérique positif CDPPB du récepteur métabotropique du glutamate 5 sur les déficits cognitifs induits par la phencyclidine chez la souris. | Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
- Les modulateurs allostériques positifs (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate 5 (mGluR5) atténuent l'activation microgliale. | Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
- La modulation allostérique positive ou négative du récepteur métabotropique du glutamate 5 (mGluR5) ne modifie pas l'expression de la sensibilisation comportementale à la méthamphétamine. | Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
- Modulateurs allostériques positifs du récepteur métabotropique de glutamate 5 comme composés outils pour étudier le biais de signalisation. | Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
- Liaison d'un modulateur allostérique positif CDPPB au récepteur métabotropique du glutamate de type 5 (mGluR5) étudiée par des simulations de dynamique moléculaire tout-atome. | Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814
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mGluR-5.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg | sc-221942 | 1 mg | $64.00 | |||
mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg | sc-221942A | 5 mg | $93.00 |