Date published: 2025-9-9

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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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Application(s):
MG 624 est un antagoniste de l'AChR neuronal
Numéro CAS:
77257-42-2
Masse Moléculaire:
451.39
Formule Moléculaire:
C22H30NOI
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le MG 624 est un antagoniste neuronal de l'AChR alpha7. Le MG 624 inhibe la liaison de l'alpha-Bgtx aux sous-types alpha7 et alpha4beta2 du poussin. Le MG 624 est un antagoniste sélectif des récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine (nAChR), avec une forte affinité pour les nAChR contenant la sous-unité α7. Il inhibe les courants induits par l'acétylcholine et montre une sélectivité pour les nAChRs contenant la sous-unité α7 par rapport aux autres sous-unités. Le MG 624 démontre une diminution des contractions induites par la stimulation du nerf vague et réduit les niveaux de protéines du gène 1 de réponse à la croissance précoce (Egr-1) dans les cellules endothéliales microvasculaires humaines. Il exerce également des effets anti-prolifératifs et anti-angiogéniques in vitro, ex vivo et dans un modèle murin de cancer du poumon à petites cellules.


MG 624 (CAS 77257-42-2) Références

  1. Effets sélectifs d'un dérivé du 4-oxystilbène sur le récepteur nicotinique alpha7 du poussin sauvage et mutant.  |  Maggi, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 285-95. PMID: 10051147
  2. Médicaments sélectifs des sous-types de récepteurs nicotiniques: une possibilité réelle ou un rêve ?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. Libération de dopamine dans l'hippocampe médiée par les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. Le MG624, un antagoniste du α7-nAChR, inhibe l'angiogenèse par la voie Egr-1/FGF2.  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. La nicotine nuit à la relaxation des voies aériennes murines médiée par les récepteurs de la kinine et dépendante de la cyclooxygénase-2.  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
  6. Les récepteurs α9- et α7- médient les effets pro-prolifératifs de la nicotine dans la lignée cellulaire de l'adénocarcinome A549.  |  Mucchietto, V., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1957-1972. PMID: 28726253
  7. Effets de la nicotine aiguë et chronique sur les neurones catécholaminergiques du noyau du tractus solitaire.  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. Agents anti-glioblastome puissants par hybridation des structures à base d'onium-alkyloxy-stilbène d'un antagoniste α7-nAChR, α9-nAChR et d'un pro-oxydant, le Mitocan.  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. Preuve d'un double mécanisme d'action sous-jacent aux effets anti-prolifératifs et cytotoxiques des ligands α7- et α9-nicotiniques à base d'ammonium-alkyloxy-stilbène sur les cellules de glioblastome.  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. De l'éther éthylique de 2-triéthylammonium du 4-stilbénol (MG624) à des antagonistes sélectifs de petite molécule du récepteur nicotinique α9α10 humain par des modifications au niveau du résidu éthylique de l'ammonium.  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. Affinité subnanomolaire et antagonisme sélectif au niveau du récepteur nicotinique α7 par des modifications combinées de l'éther éthylique de 2-triéthylammonium du 4-stilbénol (MG624).  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. Les composés du 4-oxystilbène sont des ligands sélectifs des récepteurs nicotiniques neuronaux de l'alpha-Bungarotoxine.  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. Le MG624, un antagoniste des récepteurs α7-nicotiniques, inhibe la croissance du cancer du poumon humain à petites cellules par induction de p73  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. Le MG624, une petite molécule synthétique antagoniste du récepteur alpha7, inhibe la croissance du cancer du poumon humain à petites cellules  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

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MG 624, 10 mg

sc-204082
10 mg
$153.00

MG 624, 50 mg

sc-204082A
50 mg
$637.00