Date published: 2025-9-6

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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MEK Inhibitor I est un cyanamide vinylogène qui a la capacité d'agir en tant qu'inhibiteur sélectif et puissant de la MEK.
Numéro CAS:
297744-42-4
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
374.46
Formule Moléculaire:
C21H18N4OS
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur MEK I est un cyanamide vinylogène perméable aux cellules, contenant de la pyridine, qui a la capacité d'agir comme un inhibiteur sélectif et puissant de la MEK avec une faible activité sur la MKK3 et la MKK4. Le composé présente une affinité significative uniquement pour la MEK liée à l'ATP (c'est-à-dire non compétitive par rapport à l'ATP) et l'inhibition démontrée est non compétitive par rapport à l'ERK. Comparé à l'U0126 en solution aqueuse, l'inhibiteur I de la MEK présente une puissance, une solubilité et une stabilité supérieures. En outre, il a été démontré qu'il protégeait contre l'œdème de l'oreille provoqué par l'ester de phorbol chez la souris.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) Références

  1. Au-delà de l'U0126. Chimie du dianion conduisant à la synthèse rapide d'une série d'inhibiteurs puissants de la MEK.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. Essais HTS utilisant un modèle cellulaire pertinent pour la maladie afin d'interroger la voie MAP kinase initiée par de multiples récepteurs.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. Activation d'une voie de signalisation PAK-MEK dans les érythrocytes infectés par le parasite du paludisme.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. L'AMPc active les canaux TRPC6 via la voie de signalisation phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)-protéine kinase B (PKB)-protéine kinase activée par le mitogène (MEK)-ERK1/2.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. L'inhibition mitochondriale aiguë par les inhibiteurs de la protéine kinase activée par les mitogènes/la kinase régulée par le signal extracellulaire (MEK) 1/2 régule la prolifération.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. Phosphoprotéomique de l'inhibition des MAPK dans les cellules mutées BRAF et rôle de la synergie létale de la double inhibition BRAF et CK2.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. L'inhibiteur de MEK1/2, MEKi-1, induit la mort cellulaire dans les cellules de leucémie lymphocytaire chronique dans des conditions qui imitent le microenvironnement tumoral et est synergique avec la fludarabine.  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. Petites molécules modulant les interactions entre les cellules tumorales et les cellules stromales: nouveaux candidats pour les médicaments anti-tumoraux.  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. Le trametinib induit un rétrécissement du neurofibrome et permet une intervention chirurgicale.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. La mort cellulaire lentement progressive induite par la carence en GPx4 se produit via l'activation de MEK1/ERK2 en tant que signal en aval après la peroxydation lipidique indépendante du fer.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

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