Date published: 2025-9-9

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LY293111 (CAS 161172-51-6)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
VML 295; Etalocib
Application(s):
LY293111 est un antagoniste du P2Y7 (répéteur de la leucotrine B4, BLT1)
Numéro CAS:
161172-51-6
Masse Moléculaire:
544.61
Formule Moléculaire:
C33H33FO6
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

LY293111 est un antagoniste puissant du P2Y7 (récepteur de la leucotrine B4, BLT1) qui inhibe la liaison spécifique de la LTB4 radiomarquée à ce récepteur (IC50 = 17,6 nM). Cela empêche également le chimiotactisme des neutrophiles induit par la LTB4 (IC50 = 6,3 nM). D'autres études in vitro ont montré que le LY293111 inhibe la croissance des lignées cellulaires MiaPaCa-2 et AsPC-1 et des xénogreffes sous-cutanées en induisant l'apoptose et l'arrêt de la phase S. Le LY293111 est également utilisé dans le traitement de la maladie de Crohn.


LY293111 (CAS 161172-51-6) Références

  1. Actions pharmacologiques de l'antagoniste du récepteur du leucotriène B4 de deuxième génération LY29311: études pulmonaires in vivo.  |  Silbaugh, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 361: 397-404. PMID: 10763854
  2. L'antagoniste du récepteur du leucotriène B4 LY293111 inhibe la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses pancréatiques humaines.  |  Tong, WG., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3232-42. PMID: 12374694
  3. Caractérisation préclinique du métabolisme de l'acide 2-[3-[(5-éthyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphényl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphénoxy]benzoïque: comparaison des espèces in vitro et disposition in vivo chez le rat.  |  Perkins, EJ., et al. 2003. Drug Metab Dispos. 31: 1382-90. PMID: 14570771
  4. Effet du LY293111 en combinaison avec la gemcitabine dans le cancer du colon.  |  Hennig, R., et al. 2004. Cancer Lett. 210: 41-6. PMID: 15172119
  5. Un nouvel agent anti-cancer du pancréas, LY293111.  |  Ding, XZ., et al. 2005. Anticancer Drugs. 16: 467-73. PMID: 15846111
  6. LY293111 améliore l'efficacité de la thérapie à la gemcitabine sur le cancer du pancréas dans un modèle orthotopique fluorescent chez des souris athymiques.  |  Hennig, R., et al. 2005. Neoplasia. 7: 417-25. PMID: 15967119
  7. L'inhibiteur du récepteur du leucotriène B4 LY293111 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules humaines de lymphome anaplasique à grandes cellules via la phosphorylation JNK.  |  Zhang, W., et al. 2005. Leukemia. 19: 1977-84. PMID: 16151469
  8. Le rôle des récepteurs PPARgamma et des récepteurs du leucotriène B(4) dans la médiation des effets du LY293111 dans le cancer du pancréas.  |  Adrian, TE., et al. 2008. PPAR Res. 2008: 827096. PMID: 19190780
  9. Les antagonistes des récepteurs des leucotriènes, LY293111 et ONO-1078, protègent les neurones de la mort cellulaire neuronale induite par le sPLA2-IB indépendamment du blocage de leurs récepteurs.  |  Yagami, T., et al. 2013. Neurochem Int. 63: 163-71. PMID: 23792223
  10. Modulation de la signalisation des leucotriènes inhibant la croissance cellulaire dans la leucémie myéloïde chronique.  |  Yektaei-Karin, E., et al. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1903-1913. PMID: 27931141
  11. RvE1 utilise le récepteur LTB4 BLT1 pour augmenter le [Ca2+]i et stimuler la sécrétion de mucine dans des cultures de cellules de gobelet conjonctivales humaines et de rats.  |  Yang, M., et al. 2020. Ocul Surf. 18: 470-482. PMID: 32361084
  12. Blocage de l'activation des neutrophiles humains par l'acide 2-[2-propyl-3-[3-[2-éthyl-4-(4-fluorophényl)-5-hydroxyphénoxy]propoxy]phénoxy]benzoïque (LY293111), un nouvel antagoniste des récepteurs du leucotriène B4.  |  Marder, P., et al. 1995. Biochem Pharmacol. 49: 1683-90. PMID: 7786309
  13. Actions pharmacologiques de l'antagoniste du récepteur du leucotriène B4 de deuxième génération LY293111: études in vitro.  |  Jackson, WT., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 286-94. PMID: 9862783

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