Date published: 2025-9-8

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LY 367385 (CAS 198419-91-9)

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Noms alternatifs:
(S)-(+)-α-Amino-4-carboxy-2-methylbenzeneacetic acid
Application(s):
LY 367385 est un antagoniste sélectif du mGluR-1a
Numéro CAS:
198419-91-9
Masse Moléculaire:
209.2
Formule Moléculaire:
C10H11NO4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

LY 367385 est un antagoniste sélectif du sous-type 1 du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR1). Il exerce son action en se liant au site allostérique du récepteur, inhibant ainsi son activation par le glutamate. Cette interaction empêche la cascade de signalisation en aval qui est généralement initiée par l'activation du mGluR1. Plus précisément, le LY 367385 bloque le couplage du mGluR1 aux protéines G, ce qui entraîne une réduction des niveaux de calcium intracellulaire et l'inhibition de l'activité de la protéine kinase C. En interférant avec ces processus cellulaires, le LY 367385 inhibe l'activation du mGluR1. En interférant avec ces processus cellulaires, le LY 367385 module finalement la transmission synaptique et la plasticité dans le système nerveux central. Le LY 367385 a des effets neuroprotecteurs dans certains modèles expérimentaux, potentiellement en raison de sa capacité à atténuer l'excitotoxicité et le stress oxydatif. Le LY 367385 joue un rôle dans la régulation de la neurotransmission glutamatergique et peut avoir des implications pour la compréhension de la physiopathologie de divers troubles neurologiques.


LY 367385 (CAS 198419-91-9) Références

  1. Actions anticonvulsives du LY 367385 ((+)-2-méthyl-4-carboxyphénylglycine) et de l'AIDA ((RS)-1-aminoindan-1,5-dicarboxylique).  |  Chapman, AG., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 368: 17-24. PMID: 10096765
  2. Récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe I dans les lésions de la moelle épinière: rôles dans la neuroprotection et le développement de la douleur centrale chronique.  |  Mills, CD., et al. 2002. J Neurotrauma. 19: 23-42. PMID: 11852976
  3. Le LTP corticostriatal nécessite une activation combinée de mGluR1 et mGluR5.  |  Gubellini, P., et al. 2003. Neuropharmacology. 44: 8-16. PMID: 12559117
  4. L'administration répétée d'antagonistes du mGluR du groupe I prévient les aberrations à long terme de la plasticité synaptique de l'hippocampe induites par les crises.  |  Nagaraja, RY., et al. 2005. Neuropharmacology. 49 Suppl 1: 179-87. PMID: 16009386
  5. Rôles différentiels des récepteurs métabotropiques de glutamate 1 et 5 de l'hippocampe dans l'apprentissage de l'évitement inhibiteur.  |  Simonyi, A., et al. 2007. Neurobiol Learn Mem. 88: 305-11. PMID: 17548216
  6. Effets des antagonistes mGluR du groupe I sous-sélectifs sur l'activité synchrone induite par la 4-aminopyridine/CGP 55845 dans des tranches d'hippocampe de cobaye adulte.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  7. Les autorécepteurs présynaptiques mGlu1 et mGlu5 facilitent l'exocytose du glutamate à partir des terminaisons nerveuses corticales de la souris.  |  Musante, V., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 474-82. PMID: 18625255
  8. Une interaction entre les récepteurs de l'ocytocine et les récepteurs métabotropiques du glutamate dans les astrocytes hypothalamiques.  |  Kuo, J., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 1001-6. PMID: 19807846
  9. Trafic du récepteur d'œstrogène alpha induit par l'œstradiol.  |  Bondar, G., et al. 2009. J Neurosci. 29: 15323-30. PMID: 19955385
  10. Les récepteurs membranaires d'œstrogènes stimulent la libération de calcium intracellulaire et la synthèse de progestérone dans les astrocytes hypothalamiques.  |  Kuo, J., et al. 2010. J Neurosci. 30: 12950-7. PMID: 20881113
  11. L'activité persistante des récepteurs sous-tend la plasticité cellulaire médiée par les mGluR du groupe I dans le neurone CA3.  |  Young, SR., et al. 2013. J Neurosci. 33: 2526-40. PMID: 23392681
  12. Effets des antagonistes des récepteurs du glutamate sur les cytokines pro-inflammatoires dans le cortex cérébral de rats soumis à une encéphalomyélite auto-immune expérimentale.  |  Sulkowski, G., et al. 2013. J Neuroimmunol. 261: 67-76. PMID: 23746391
  13. Les récepteurs métabotropiques et ionotropiques du glutamate interviennent dans la modulation de la libération d'acétylcholine à la jonction neuromusculaire de la grenouille.  |  Tsentsevitsky, A., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1391-1401. PMID: 27770577

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LY 367385, 10 mg

sc-361246
10 mg
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LY 367385, 50 mg

sc-361246A
50 mg
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