Structure moléculaire de LXRα/β Agonist
LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1)
Noms alternatifs:
GSK 3987
Application(s):
LXRα/β Agonist est un double agoniste spécifique du récepteur X du foie (LXR).
Numéro CAS:
264206-85-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
384.4
Formule Moléculaire:
C24H20N2O3
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L'agoniste LXRalpha/beta est un analogue de maléimide perméable aux cellules qui agit comme un agoniste double LXR (récepteur X du foie) puissant et spécifique (CE50= 50 nM et 40 nM pour le recrutement de SRC1 sur LXRalpha et LXRbeta, respectivement). Il présente une sélectivité >50 fois supérieure pour le LXR par rapport à un panel de récepteurs nucléaires, dont le FXR, le PPARalpha/gamma/delta, le PXR, l'AR, l'ERalpha/beta, le GR et le PR. Elle augmente l'activité transcriptionnelle dépendante de l'ABCA1 (EC50 = 80 nM) et inhibe la sécrétion de la cytokine pro-inflammatoire IL-6 stimulée par le LPS dans les cellules THP-1.
LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1) Références
- Découverte de maléimides substitués en tant qu'agonistes du récepteur X du foie et détermination d'une structure cristalline liée au ligand. | Jaye, MC., et al. 2005. J Med Chem. 48: 5419-22. PMID: 16107141
- Rôles différents des récepteurs alpha et bêta du foie X dans le métabolisme des lipides: effets d'un agoniste alpha-sélectif et d'un agoniste double chez des souris déficientes pour chaque sous-type. | Lund, EG., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 71: 453-63. PMID: 16325781
- Régulation du récepteur X du foie (LXR)-bêta chez les souris déficientes en LXRalpha: implications pour le ciblage thérapeutique. | Quinet, EM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 1340-9. PMID: 16825483
- Modulateurs du récepteur X du foie: une revue des composés récemment brevetés (2007 - 2009). | Li, X., et al. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 535-62. PMID: 20302451
- La paeoniflorine agit comme un agoniste du récepteur X du foie. | Lin, HR. 2013. J Asian Nat Prod Res. 15: 35-45. PMID: 23281636
- Modulateurs du récepteur X du foie: une revue des composés récemment brevetés (2009 - 2012). | Loren, J., et al. 2013. Expert Opin Ther Pat. 23: 1317-35. PMID: 23826715
- Les régulateurs chimiques de la plasticité épithéliale révèlent une voie de récepteur nucléaire contrôlant la différenciation des myofibroblastes. | Carthy, JM., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29868. PMID: 27430378
- Ligands d'utilité thérapeutique pour les récepteurs X du foie. | Komati, R., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28067791
- Snail médiateur de la dialectique entre TGFβ et LXRα dans le carcinome hépatocellulaire. | Bellomo, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 885-903. PMID: 29230000
- Identification et modulation thérapeutique d'un sous-ensemble pro-inflammatoire de microglies associées à la maladie d'Alzheimer. | Rangaraju, S., et al. 2018. Mol Neurodegener. 13: 24. PMID: 29784049
- Synthèse et évaluation in vitro de nouveaux agonistes du récepteur X du foie basés sur des dérivés de la naphtoquinone. | Nishioka, T., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 31779181
- Récepteurs X du foie et squelette: État actuel des connaissances. | Goel, D. and Vohora, D. 2021. Bone. 144: 115807. PMID: 33333244
- La vitamine D et les dérivés du lumistérol peuvent agir sur les récepteurs X du foie (LXRs). | Slominski, AT., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8002. PMID: 33850196
Activateur de:
LXR alpha, et LXR beta.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LXRα/β Agonist, 10 mg | sc-221864 | 10 mg | $327.00 |