Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

Le lopinavir-d8 est une forme deutérée du lopinavir, où huit atomes d'hydrogène sont remplacés par du deutérium (hydrogène lourd). Ce marquage isotopique fait du lopinavir-d8 un outil précieux pour la recherche scientifique afin d'étudier l'absorption et les voies métaboliques du lopinavir sans référence à son utilisation dans des applications liées à la santé. L'action principale du lopinavir, et par extension du lopinavir-d8, implique l'inhibition de la protéase du VIH-1. Cette enzyme est essentielle pour le clivage protéolytique de la polyprotéine virale en ses composants fonctionnels, qui sont nécessaires à la maturation et à l'assemblage du virus. En se liant au site actif de la protéase du VIH-1, le lopinavir-d8 empêche l'enzyme de fonctionner correctement, empêchant ainsi le virus de mûrir et de devenir infectieux. La version deutérée, le lopinavir-d8, conserve ce mécanisme d'action et est utilisée en recherche pour suivre la distribution, le métabolisme et l'excrétion du lopinavir avec une précision accrue, grâce à la stabilité accrue et à la perte réduite de deutérium dans l'analyse par spectrométrie de masse par rapport aux formes non marquées. En recherche, le lopinavir-d8 est largement utilisé dans le développement et l'affinement des méthodes analytiques. Il sert d'étalon interne qui fournit une référence cohérente pour quantifier le lopinavir dans les échantillons biologiques, ce qui permet d'évaluer avec précision la façon dont le lopinavir est traité dans différents systèmes. En outre, le lopinavir-d8 est utilisé dans des études visant à déterminer les voies détaillées par lesquelles le lopinavir est métabolisé par le foie. La présence d'atomes de deutérium ralentit la vitesse de dégradation métabolique, ce qui permet une cartographie plus précise des voies métaboliques. Cela permet d'identifier les enzymes spécifiques impliquées dans le métabolisme du lopinavir et de comprendre les transformations chimiques qu'il subit.