Date published: 2025-9-7

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LG 100754 (CAS 180713-37-5)

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Noms alternatifs:
(2E,4E,6Z)-3-Methyl-7-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-3-naphthalenyl)-2,4,6-octatrienoic acid
Application(s):
LG 100754 est un agoniste de RXR:PPARγ qui renforce l'activité de liaison du ligand.
Numéro CAS:
180713-37-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
396.56
Formule Moléculaire:
C26H36O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

LG 100754 est un agoniste de RXR:PPARgamma qui renforce l'activité de liaison du ligand avec PPARgamma. Ce composé s'est avéré sélectif par rapport à d'autres hétérodimères permissifs tels que RXR:LXRalpha et RXR:BAR/FXR. Dans les essais de cotransfection, LG 100754 active en outre les hétérodimères RXR:RAR et RXR:PPARalpha. Il est également un antagoniste des homodimères RXR.


LG 100754 (CAS 180713-37-5) Références

  1. Acides diazépinylbenzoïques antagonistes des récepteurs des rétinoïdes X.  |  Ebisawa, M., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 1778-86. PMID: 10748721
  2. Les inhibiteurs de la protéase du VIH stimulent la synthèse des triglycérides hépatiques.  |  Lenhard, JM., et al. 2000. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 20: 2625-9. PMID: 11116063
  3. Existence d'une voie indépendante du récepteur de l'acide rétinoïque et du récepteur X du rétinoïde dans la fonction des cellules myéloïdes.  |  Hida, T., et al. 2001. Jpn J Pharmacol. 85: 60-9. PMID: 11243576
  4. Le rexinoïde LG100754 est un nouvel agoniste RXR:PPARgamma et diminue les niveaux de glucose in vivo.  |  Cesario, RM., et al. 2001. Mol Endocrinol. 15: 1360-9. PMID: 11463859
  5. L'agent antidiabétique LG100754 sensibilise les cellules à de faibles concentrations de ligands du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes.  |  Forman, BM. 2002. J Biol Chem. 277: 12503-6. PMID: 11877384
  6. Signalisation rétinoïde et expression génique dans les cellules de neuroblastome: Effets des agonistes et antagonistes du RXR sur l'expression de CRABP-II et de RARbeta.  |  Hewson, QC., et al. 2002. J Cell Biochem. 87: 284-91. PMID: 12397610
  7. Utilisation de profils de liaison peptidique in vitro et de profils d'interaction ligand-récepteur in silico pour décrire les conformations du domaine de liaison au ligand du récepteur alpha du rétinoïde X induites par le ligand.  |  Folkertsma, S., et al. 2007. Mol Endocrinol. 21: 30-48. PMID: 17038419
  8. L''effet fantôme' du Rexinoïde LG100754: aperçu structurel et fonctionnel.  |  Sato, Y., et al. 2010. PLoS One. 5: e15119. PMID: 21152046
  9. Effets protecteurs des récepteurs rétinoïdes X sur les cellules de l'épithélium pigmentaire de la rétine.  |  Ayala-Peña, VB., et al. 2016. Biochim Biophys Acta. 1863: 1134-45. PMID: 26883505
  10. Mécanisme antagoniste-perturbation pour les motifs fixes de la fonction d'activation 2: conformation active et mode d'ancrage des antagonistes du récepteur rétinoïde X.  |  Tsuji, M. 2017. J Comput Aided Mol Des. 31: 577-585. PMID: 28534193
  11. Régulation des hétérodimères RXR-RAR par des ligands spécifiques RXR et RAR et leurs combinaisons.  |  le Maire, A., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31694317
  12. Protection contre les lésions pulmonaires aiguës induites par la grippe (ALI) grâce à une induction accrue des macrophages M2a: rôle possible des ligands PPARγ/RXR dans la différenciation des macrophages M2a induite par l'IL-4.  |  Gopalakrishnan, A., et al. 2022. Front Immunol. 13: 968336. PMID: 36052067
  13. The phantom ligand effect: allosteric control of transcription by the retinoid X receptor (l'effet ligand fantôme: contrôle allostérique de la transcription par le récepteur rétinoïde X).  |  Schulman, IG., et al. 1997. Genes Dev. 11: 299-308. PMID: 9030683
  14. La signalisation rétinoïde est nécessaire à l'établissement d'une ZPA et à l'expression de Hoxb-8, un médiateur de la formation de la ZPA.  |  Lu, HC., et al. 1997. Development. 124: 1643-51. PMID: 9165113

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

LG 100754, 5 mg

sc-361231
5 mg
$134.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis

LG 100754, 25 mg

sc-361231A
25 mg
$544.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis