Date published: 2025-9-8

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Lck Inhibitor II (CAS 918870-43-6)

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Application(s):
Lck Inhibitor II est une pyrimidine tri-substituée perméable aux cellules et ciblant le site de liaison de l'ATP.
Numéro CAS:
918870-43-6
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
446.51
Formule Moléculaire:
C24H26N6O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de Lck II est une pyrimidine tri-substituée, perméable aux cellules, qui cible sélectivement le site de liaison à l'ATP de la protéine Lck, une enzyme critique de la famille Src des tyrosine kinases, avec une puissance élevée (IC50 = 3 nM avec une concentration d'ATP de 10 μM). Ce composé joue un rôle essentiel dans l'étude scientifique du rôle de Lck dans la signalisation cellulaire, en particulier au sein du système immunitaire, ce qui permet de mieux comprendre l'activation, la différenciation et la fonction des lymphocytes T. En tant qu'inhibiteur de la kinase, Lck est une enzyme essentielle de la famille Src des tyrosines kinases. En tant qu'inhibiteur de kinase, il se lie à la poche de liaison à l'ATP de la protéine Lck, bloquant la phosphorylation des résidus tyrosine clés dans les molécules de signalisation en aval. Cette action perturbe les voies de signalisation des récepteurs des lymphocytes T, ce qui ouvre des perspectives pour la recherche liée aux mécanismes de la réponse immunitaire et aux fondements moléculaires des maladies liées à l'immunité.


Lck Inhibitor II (CAS 918870-43-6) Références

  1. Développement d'inhibiteurs de la kinase spécifique des lymphocytes (Lck) à base de pyrimidine substituée par du 2-benzimidazole.  |  Sabat, M., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5973-7. PMID: 16997556
  2. Les inhibiteurs de protéines kinases améliorent considérablement la détection physique des cellules T avec des tétramères peptide-MHC.  |  Lissina, A., et al. 2009. J Immunol Methods. 340: 11-24. PMID: 18929568
  3. L'interaction entre LCK et le corécepteur CD4 modifie la réponse des cellules T à l'interleukine-7.  |  Kittipatarin, C., et al. 2010. Immunol Lett. 131: 170-81. PMID: 20433867
  4. Paramètres critiques dans le traitement du sang pour les essais sur les cellules T: validation sur les plates-formes ELISpot et tétramère.  |  Afonso, G., et al. 2010. J Immunol Methods. 359: 28-36. PMID: 20641145
  5. Liaison biaisée des sous-unités de phosphatidyl inositol 3-kinase de classe IA au costimulateur inductible (CD278).  |  Acosta, YY., et al. 2011. Cell Mol Life Sci. 68: 3065-79. PMID: 21188463
  6. Caractérisation de la fonction immunorégulatrice des cellules TCR-αβ+ CD4- CD8- humaines doublement négatives.  |  Voelkl, S., et al. 2011. Eur J Immunol. 41: 739-48. PMID: 21287552
  7. Les acDCs renforcent les réponses des cellules T spécifiques de l'antigène humain.  |  Martinuzzi, E., et al. 2011. Blood. 118: 2128-37. PMID: 21715316
  8. Le rhinovirus a la capacité unique d'activer directement les cellules T humaines in vitro.  |  Ilarraza, R., et al. 2013. J Allergy Clin Immunol. 131: 395-404. PMID: 23374267
  9. L'induction de CD25 et CD69 par la signalisation α4β1 outside-in nécessite des protéines du complexe de signalisation précoce du TCR.  |  Cimo, AM., et al. 2013. Biochem J. 454: 109-21. PMID: 23758320
  10. Reconstruction des voies cibles dans le cancer du poumon par l'intégration de diverses données omiques.  |  Balbin, OA., et al. 2013. Nat Commun. 4: 2617. PMID: 24135919
  11. Le dasatinib inhibe la réplication du VIH-1 par l'interférence de la phosphorylation de SAMHD1 dans les cellules T CD4+.  |  Bermejo, M., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 106: 30-45. PMID: 26851491
  12. Les kinases de la famille Src régulent négativement la signalisation NFAT dans les cellules T humaines au repos.  |  Baer, A., et al. 2017. PLoS One. 12: e0187123. PMID: 29073235
  13. THEMIS-SHP1 Recruitment by 4-1BB Tunes LCK-Mediated Priming of Chimeric Antigen Receptor-Redirected T Cells (Recrutement de cellules T dirigées par des récepteurs d'antigènes chimériques).  |  Sun, C., et al. 2020. Cancer Cell. 37: 216-225.e6. PMID: 32004441

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Lck Inhibitor II, 5 mg

sc-311371
5 mg
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