Lamivudine-15N2,13C

La lamivudine-15N2,13C est une variante stable de la lamivudine marquée par un isotope, dans laquelle certains atomes d'azote sont remplacés par de l'azote-15 (15N) et certains atomes de carbone par du carbone-13 (13C). Ce marquage isotopique est largement utilisé dans la recherche pour améliorer la précision des techniques analytiques, telles que la spectrométrie de masse et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN), facilitant ainsi l'étude des voies métaboliques du composé et de ses interactions au sein des systèmes biologiques. La lamivudine est un analogue nucléosidique inhibiteur de la transcriptase inverse (NRTI), qui est incorporé dans l'ADN viral par la transcriptase inverse virale, ce qui entraîne la terminaison de la chaîne. Elle imite le nucléoside naturel cytidine mais, une fois phosphorylée et incorporée dans l'ADN, elle ne possède pas le groupe hydroxyle 3' nécessaire à la formation de la prochaine liaison phosphodiester dans le squelette de l'ADN, ce qui met fin à la synthèse de l'ADN. Ce mécanisme est essentiel pour comprendre comment les analogues nucléosidiques inhibent la réplication virale. En recherche, la Lamivudine-15N2,13C est particulièrement utile pour les études pharmacocinétiques et pharmacodynamiques détaillées. Les marques isotopiques permettent de suivre la lamivudine à travers divers processus métaboliques sans interférence d'autres molécules biologiques, ce qui permet aux chercheurs d'étudier comment le composé est absorbé, distribué, métabolisé et excrété avec une grande précision. En outre, la Lamivudine-15N2,13C est utilisée pour étudier les interactions enzyme-substrat impliquées dans l'activation et l'incorporation de la lamivudine dans l'ADN viral. En utilisant cette variante marquée, les scientifiques peuvent observer des changements subtils dans la façon dont le composé interagit avec la transcriptase inverse virale et les kinases de la cellule hôte, qui sont responsables de la phosphorylation de l'analogue nucléosidique dans sa forme triphosphate active.