Date published: 2025-9-9

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L-765,314 (CAS 189349-50-6)

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Noms alternatifs:
(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinecarboxylic acid, phenylmethyl ester
Application(s):
L-765,314 est un antagoniste puissant et sélectif des adrénorécepteurs α1B.
Numéro CAS:
189349-50-6
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
522.60
Formule Moléculaire:
C27H34N6O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L-765,314 est un antagoniste puissant et sélectif des alpha1B-adrénergiques. Les récepteurs alpha-1 adrénergiques sont des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) impliqués dans divers processus physiologiques. Le L-765,314 est utile pour la recherche sur les rôles de la signalisation alpha-1 adrénergique. La spécificité du L-765,314 pour le récepteur alpha-1 adrénergique par rapport à d'autres sous-types de récepteurs permet des investigations ciblées sur les effets du blocage du récepteur alpha-1 adrénergique. Son utilisation dans des modèles expérimentaux peut aider à élucider les mécanismes d'action des récepteurs alpha-1 adrénergiques.


L-765,314 (CAS 189349-50-6) Références

  1. Rôle de plusieurs sous-types d'adrénorécepteurs alpha(1) et alpha(2) dans la vasoconstriction de la circulation carotidienne externe canine.  |  Willems, EW., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1292-8. PMID: 11250880
  2. Sous-types d'alpha-1-adrénorécepteurs médiant la vasoconstriction dans la circulation carotidienne de porcs anesthésiés: pistes possibles pour le développement de médicaments antimigraineux.  |  Willems, EW., et al. 2001. Cephalalgia. 21: 110-9. PMID: 11422093
  3. Effets du L-765,314, un antagoniste sélectif et puissant de l'alpha 1B-adrénorécepteur, sur les réponses constrictrices à double pic induites par la stimulation électrique du nerf périarté dans les artères spléniques isolées de chien.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 429-32. PMID: 12233824
  4. Les adrénorécepteurs alpha-1B médient la constriction neurogène dans les artères mésentériques de souris normotendues et hypertendues au sel DOCA.  |  Pérez-Rivera, AA., et al. 2005. Auton Neurosci. 121: 64-73. PMID: 16095979
  5. Les récepteurs alpha-1A-adrénergiques sont exprimés de manière fonctionnelle par une sous-population d'interneurones du cornu ammonis 1 dans l'hippocampe du rat.  |  Hillman, KL., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 1062-8. PMID: 17337632
  6. Les alpha1D-adrénorécepteurs du muscle lisse médient la vasoconstriction induite par la phényléphrine et les augmentations du Ca2+ des cellules endothéliales dans les artérioles crémaster de hamster.  |  Jackson, WF., et al. 2008. Br J Pharmacol. 155: 514-24. PMID: 18604236
  7. Identification pharmacologique des sous-types α1- et α2-adrénocepteurs impliqués dans les réponses vasopressives induites par l'ergotamine chez les rats piqués.  |  Villamil-Hernández, MT., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 262-9. PMID: 23707349
  8. Phénotypes pharmacologiquement distincts des adrénorécepteurs α1B: variation de la liaison et des affinités fonctionnelles pour les antagonistes.  |  Yoshiki, H., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 4890-901. PMID: 24923551
  9. Identification de deux nouveaux agonistes α1-AR à l'aide d'un modèle de criblage à haut débit.  |  Xu, F., et al. 2014. Molecules. 19: 12699-709. PMID: 25140448
  10. Implication des α1B-adrénorécepteurs dans l'effet anti-immobilité de l'imipramine dans le test de suspension de la queue.  |  Ribeiro, CA. and Pupo, AS. 2015. Eur J Pharmacol. 750: 39-42. PMID: 25617795
  11. Le rôle des sous-types α1- et α2-adrénocepteurs dans les réponses vasopressives induites par la dihydroergotamine chez les rats pitonnés prétraités à la ritansérine.  |  Rivera-Mancilla, E., et al. 2017. J Headache Pain. 18: 104. PMID: 29022279
  12. La contraction des muscles lisses de l'épididyme de rat à l'activation de l'α1-Adrénocepteur est médiée par les α1A-Adrénocepteurs.  |  Pacini, ESA., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 21-28. PMID: 29685886
  13. L-765,314 supprime la synthèse de la mélanine en régulant l'activité de la tyrosinase.  |  Kim, J., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 30795539
  14. Les adrénorécepteurs α1B/D régulent la migration des leucocytes médiée par les récepteurs de chimiokine via la formation de complexes récepteurs hétéromériques.  |  Enten, GA., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2123511119. PMID: 35537053
  15. La contraction induite par la phényléphrine dans l'aorte thoracique du cochon d'Inde est déclenchée par la stimulation des adrénorécepteurs α1L fonctionnellement couplés aux canaux Ca2+ opérés en magasin et aux canaux Ca2+ dépendants du voltage.  |  Obara, K., et al. 2023. Biol Pharm Bull. 46: 309-319. PMID: 36724959

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