Date published: 2025-9-8

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L-748,337 (CAS 244192-94-7)

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Noms alternatifs:
L-748,337 is known as a selective β3-adrenergic receptor antagonist.
Application(s):
L-748,337 est un antagoniste compétitif sélectif des β3-adrénorécepteurs qui peut également inhiber l'accumulation d'AMPc en réponse à l'isoprotérénol.
Numéro CAS:
244192-94-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
497.61
Formule Moléculaire:
C26H31N3O5S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le L-748,337 est un antagoniste compétitif des β3-adrénorécepteurs qui présente une sélectivité par rapport aux récepteurs β1 et β2 (les valeurs Ki sont de 4,0, 204 et 390 nM pour les récepteurs β3-, β2- et β1-adrénorécepteurs respectivement). Le L-748,337 inhibe l'accumulation d'AMPc en réponse à l'isoprotérénol (IC50 = 6 nM). Il a été observé que le L-748,337 se couple avec Gi pour activer la signalisation MAPK. En outre, le L-748,337 peut inhiber la relaxation des muscles lisses induite par l'agoniste et la lipolyse stimulée par l'agoniste dans les adipocytes du singe rhésus.


L-748,337 (CAS 244192-94-7) Références

  1. Inhibition accrue du courant Ca2+ de type L par la stimulation bêta3-adrénergique dans le cœur de rat défaillant.  |  Zhang, ZS., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 315: 1203-11. PMID: 16135702
  2. Le nébivolol, un bêta-bloquant sélectif vasodilatateur, est un agoniste des récepteurs bêta(3) dans le cœur humain transplanté non défaillant.  |  Rozec, B., et al. 2009. J Am Coll Cardiol. 53: 1532-8. PMID: 19389564
  3. L'antagoniste des récepteurs β3-adrénergiques améliore la performance de l'exercice dans l'insuffisance cardiaque induite par la stimulation.  |  Masutani, S., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 305: H923-30. PMID: 23873794
  4. Implication fonctionnelle des récepteurs β3-adrénergiques dans la croissance et la vascularisation des mélanomes.  |  Dal Monte, M., et al. 2013. J Mol Med (Berl). 91: 1407-19. PMID: 23907236
  5. Cinétique favorable et équilibre de la libération d'oxyde nitrique et de peroxynitrite stimulée par le nébivolol dans les cellules endothéliales humaines.  |  Mason, RP., et al. 2013. BMC Pharmacol Toxicol. 14: 48. PMID: 24074014
  6. Le nouveau radioligand [(3)H]-L 748,337 marque différemment les β3-adrénorécepteurs de l'homme et du rat.  |  van Wieringen, JP., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 720: 124-30. PMID: 24183974
  7. L'activité du récepteur β3-adrénergique module la prolifération et la survie des cellules de mélanome par la signalisation de l'oxyde nitrique.  |  Dal Monte, M., et al. 2014. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 387: 533-43. PMID: 24599317
  8. Conception et synthèse de l'aryloxypropanolamine en tant qu'antagoniste du récepteur β3-adrénergique dans le cancer et la lipolyse.  |  Jin, J., et al. 2018. Eur J Med Chem. 150: 757-770. PMID: 29574204
  9. Le mirabegron, un agoniste des β3-adrénorécepteurs, réduit l'agrégation plaquettaire par l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique.  |  Mendes-Silvério, CB., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 829: 79-84. PMID: 29654782
  10. Effets de la stimulation des récepteurs β3-adrénergiques sur le courant de maintien au repos des neurones pyramidaux du cortex préfrontal médian chez les jeunes rats.  |  Grzelka, K., et al. 2019. Neurosci Lett. 698: 192-197. PMID: 30641111
  11. Le telmisartan induit le brunissement des adipocytes blancs entièrement différenciés via la polarisation des macrophages M2.  |  Jeon, EJ., et al. 2019. Sci Rep. 9: 1236. PMID: 30718686
  12. Désensibilisation de l'accumulation d'AMPc par les β3-Adrénocepteurs humains exprimés dans les cellules rénales embryonnaires humaines par des agonistes complets, partiels et biaisés.  |  Okeke, K., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 596. PMID: 31263412
  13. Effet du blocage des adrénorécepteurs β1 /β2 sur l'activité des adrénorécepteurs β3 dans l'artère musculaire crémaster du rat.  |  Saunders, SL., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 1789-1804. PMID: 33506492
  14. L'antagoniste des récepteurs adrénergiques β3 L-748,337 atténue l'inefficacité cardiaque induite par la dobutamine tout en préservant l'inotropie chez les porcs anesthésiés.  |  Rødland, L., et al. 2021. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 26: 714-723. PMID: 34551626
  15. Validation du fénotérol pour l'étude de la fonction β2-adrénocepteur dans la vessie du rat.  |  Erdogan, BR., et al. 2022. Pharmacology. 107: 116-121. PMID: 34781292

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