Structure moléculaire de L-732,138, Numéro CAS: 148451-96-1
L-732,138 (CAS 148451-96-1)
Noms alternatifs:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
Application(s):
L-732,138 est un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs tachykiniques NK1.
Numéro CAS:
148451-96-1
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
472.39
Formule Moléculaire:
C22H18F6N2O3
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L-732,138 est un antagoniste non peptidique sélectif de la tachykinine NK-1R (NK1) dont la puissance vis-à-vis du récepteur NK-1R est 1000 fois supérieure à celle des récepteurs NK-2R (NK2) et NK-3R (NK3), avec une CI50 de 2,3 nM. En outre, ce composé présente une sélectivité 200 fois supérieure pour les récepteurs NK-1R humains par rapport aux récepteurs NK-1R de rat. Des études suggèrent que le L-732,138 réduit la perméabilité vasculaire de la peau induite par le H3. Le L-732,138 pourrait agir en inhibant de manière compétitive la liaison du [125I]L-703,606 au récepteur NK-1R. En outre, on sait que si l'histidine 265 ou l'histidine 197 sont remplacées par de l'alanine sur les récepteurs NK-1R, l'affinité du L-732,138 est réduite.
L-732,138 (CAS 148451-96-1) Références
- Atténuation de l'hyperalgie dans un modèle de douleur neuropathique chez le rat après un prétraitement ou un post-traitement intrathécal avec un antagoniste de la neurokinine-1. | Cahill, CM. and Coderre, TJ. 2002. Pain. 95: 277-285. PMID: 11839427
- Implication des récepteurs spinaux de la neurokinine-1 dans le maintien mais non dans l'induction de l'hyperalgésie thermique induite par la carragénine chez le rat. | Gao, YJ., et al. 2003. Brain Res Bull. 61: 587-93. PMID: 14519455
- Récepteurs de la neurokinine-1 situés dans les lignées cellulaires humaines de rétinoblastome: action antitumorale de son antagoniste, L-732,138. | Muñoz, M., et al. 2007. Invest Ophthalmol Vis Sci. 48: 2775-81. PMID: 17525212
- La substance P dépolarise les neurones de projection striatale et facilite leurs entrées glutamatergiques. | Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
- La substance P est un médiateur des interactions excitatrices entre les neurones de projection striatale. | Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
- La co-administration d'un antagoniste du récepteur NK₁ de la tachykinine atténue l'activation des microglies et des astrocytes de la colonne vertébrale provoquée par le sevrage des opioïdes. | Tumati, S., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 684: 64-70. PMID: 22724132
- Rôle des tachykinines et des sous-types de récepteurs de neurokinine dans la régulation de la motilité du préestomac et de la caillette chez le mouton conscient. | Oh-ishi, T., et al. 2013. Neuropeptides. 47: 9-18. PMID: 22938860
- L'antagoniste du récepteur NK-1 L-732,138 induit l'apoptose et contrecarre la mitogenèse liée à la substance P dans les lignées cellulaires de mélanome humain. | Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
- L'antagoniste du récepteur NK-1 L-732,138 induit l'apoptose dans les lignées cellulaires du cancer gastro-intestinal humain. | Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
- Le blocage pharmacologique du récepteur de la neurokinine 1 limite la tolérance et l'hyperalgésie induites par la morphine chez le rat. | Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
- Caractérisation de l'interaction des antagonistes de la neurokinine N-acyl-L-tryptophane benzyl ester avec le récepteur humain de la neurokinine-1. | Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
- Identification de dérivés de L-tryptophane ayant une activité antagoniste puissante et sélective au niveau du récepteur NK1. | MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
- Esters benzylés de N-acyl-L-tryptophane: antagonistes puissants des récepteurs de la substance P. | MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
L-732,138, 10 mg | sc-203437 | 10 mg | $146.00 | |||
L-732,138, 50 mg | sc-203437A | 50 mg | $466.00 |