Structure moléculaire de L-694,247, Numéro CAS: 137403-12-4
L-694,247 (CAS 137403-12-4)
Noms alternatifs:
2-[5-[3-(4-Methylsulfonylamino)benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-indol-3-yl]ethanamine
Application(s):
L-694,247 est un agoniste SR-1D très puissant et sélectif
Numéro CAS:
137403-12-4
Masse Moléculaire:
411.48
Formule Moléculaire:
C20H21N5O3S
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Le L-694,247 fait partie des tryptamines. Il est connu pour être un agoniste SR-1D très puissant et sélectif des récepteurs de la sérotonine (5-HT), ainsi qu'un activateur du SR-1B. Il est sélectif pour le récepteur 5-HT1D par rapport aux récepteurs 5-HT1A, 5-HT1C, 5-HT1E, 5-HT2 et 5-HT3 (Kis = 0,093, 2,29, 380, 2 187, 316 et >10 000 nM, respectivement). Le L-694,247 inhibe l'activité de l'adénylyl cyclase induite par la forskoline et la libération de 5-HT induite par le potassium. Il induit également un blocage partiel de la prise d'eau.
L-694,247 (CAS 137403-12-4) Références
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- Les réponses vasodilatatrices induites par la 5-hydroxytryptamine dans l'arrière-train du rat anesthésié impliquent des adrénorécepteurs bêta2. | Calama, E., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 1371-8. PMID: 14607019
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- Le rôle du facteur hyperpolarisant dérivé de l'endothélium et des voies de la cyclooxygénase dans la réponse sérotonergique inhibitrice à l'effet de pression provoqué par la stimulation sympathique chez les rats traités de façon chronique au sarpogrelate. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 731: 80-7. PMID: 24675150
- Preuve pharmacologique que l'activation de la 5-HT1D induit une vasodilatation rénale par la voie du NO chez le rat. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Clin Exp Pharmacol Physiol. 42: 640-7. PMID: 25854421
- Le récepteur 5-HT1D inhibe la neurotransmission sympathique rénale par la voie de l'oxyde nitrique chez les rats anesthésiés. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Vascul Pharmacol. 72: 172-80. PMID: 26003124
- Le blocage des récepteurs 5-HT2 présente des effets vasodilatateurs 5-HT via l'oxyde nitrique, la prostacycline et les canaux potassiques sensibles à l'ATP dans la vascularisation rénale du rat. | García-Pedraza, JA., et al. 2016. Vascul Pharmacol. 79: 51-59. PMID: 26586311
- La 5-HT module l'écoulement vasopresseur mésentérique du rat par les récepteurs sympatholytiques 5-HT1D. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
- Le sumatriptan inhibe l'activité électrophysiologique des ASIC dans les neurones du ganglion trigéminal du rat. | Guo, L., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 841: 98-103. PMID: 30336137
- Le traitement à la fluoxétine diminue l'entrée vagale cardiaque et modifie la modulation sérotonergique de l'écoulement parasympathique chez les rats diabétiques. | García-Domingo, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628547
- Preuve de la localisation présynaptique des autorécepteurs inhibiteurs 5-HT1D de type bêta dans le cortex cérébral du cobaye. | Bühlen, M., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 353: 281-9. PMID: 8692282
- Effet de l'administration dans le troisième ventricule de L-694,247, un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1D, sur la consommation d'eau chez le rat. | De Castro-e-Silva, E., et al. 1997. Pharmacol Biochem Behav. 57: 749-54. PMID: 9259002
- Caractérisation des récepteurs 5-HT1 préjonctionnels qui médient l'inhibition des effets de pression provoqués par la stimulation sympathique chez le rat pitché. | Morán, A., et al. 1998. Br J Pharmacol. 123: 1205-13. PMID: 9559906
Activateur de:
SR-1B, et SR-1D.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
L-694,247, 10 mg | sc-361223 | 10 mg | $195.00 | |||
L-694,247, 50 mg | sc-361223A | 50 mg | $803.00 |