Date published: 2025-9-19

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L-371,257 (CAS 162042-44-6)

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Noms alternatifs:
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
Application(s):
L-371,257 est un puissant inhibiteur des récepteurs de l'ocytocine.
Numéro CAS:
162042-44-6
Masse Moléculaire:
507.59
Formule Moléculaire:
C28H33N3O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le L-371,257 est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs de l'ocytocine. Il présente une sélectivité >800 fois supérieure à celle des récepteurs humains V1a et V2 de l'arginine vasopressine. Une méthode analytique utilisant la chromatographie liquide à haute performance (CLHP) couplée à une détection ultraviolette (UV) à une longueur d'onde de 254 nm est utilisée pour son analyse.


L-371,257 (CAS 162042-44-6) Références

  1. Antagonistes non peptidiques de l'ocytocine: analogues de L-371,257 avec une puissance améliorée.  |  Williams, PD., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 1311-6. PMID: 10340620
  2. Les contractions spontanées du myomètre d'humains, de primates non humains et de rongeurs sont sensibles à l'antagonisme sélectif des récepteurs de l'ocytocine in vitro.  |  Wilson, RJ., et al. 2001. BJOG. 108: 960-6. PMID: 11563467
  3. Une commutation Gly/Ala contribue à la liaison à haute affinité des antagonistes non peptidiques du récepteur de l'ocytocine à base de benzoxazinone.  |  Hawtin, SR., et al. 2005. FEBS Lett. 579: 349-56. PMID: 15642343
  4. Contributions différentielles des récepteurs de vasopressine V1A et d'ocytocine dans l'amygdale aux comportements liés à la douleur chez les rats.  |  Cragg, B., et al. 2016. Mol Pain. 12: PMID: 27837170
  5. La régulation négative du récepteur de l'ocytocine diminue la longueur des projections stimulées par l'acide rétinoïque dans les cellules U-87MG.  |  Lestanova, Z., et al. 2017. Neurochem Res. 42: 1006-1014. PMID: 27995495
  6. La croissance neuritique stimulée par l'ocytocine est modulée par l'inhibition des canaux calciques gérés par le voltage.  |  Zatkova, M., et al. 2018. Cell Mol Neurobiol. 38: 371-378. PMID: 28493233
  7. La longueur de projection stimulée par l'ocytocine est modulée par l'inhibition de la signalisation calcique dans les cellules U-87MG.  |  Zatkova, M., et al. 2018. J Neural Transm (Vienna). 125: 1847-1856. PMID: 30269165
  8. Importance du nombre et de l'état physiologique des congénères dans la prévention des diminutions induites par le stress dans les cellules nouvellement proliférées et les neuroblastes.  |  Sun, LH., et al. 2019. Psychopharmacology (Berl). 236: 3329-3339. PMID: 31201477
  9. L'ocytocine induit une libération intracellulaire de Ca2+ dans les fibroblastes cardiaques de rats nouveau-nés.  |  Ali, II., et al. 2019. Cell Calcium. 84: 102099. PMID: 31614270
  10. Prolifération cellulaire et effets antioxydants de l'ocytocine et des récepteurs de l'ocytocine: rôle de la kinase régulatrice du signal extracellulaire dans les cellules de type astrocyte.  |  Alanazi, MM., et al. 2020. Endocr Regul. 54: 172-182. PMID: 32857718
  11. 1-(1-[4-[(N-acétyl-4-pipéridinyl)oxy]-2-méthoxybenzoyl]pipéridin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): un nouvel antagoniste non peptidique de l'ocytocine, biodisponible par voie orale.  |  Williams, PD., et al. 1995. J Med Chem. 38: 4634-6. PMID: 7473590
  12. Progrès dans le développement d'antagonistes de l'ocytocine pour le travail prématuré.  |  Pettibone, DJ., et al. 1995. Adv Exp Med Biol. 395: 601-12. PMID: 8714024
  13. Antagonistes non peptidiques de l'ocytocine: analogues puissants et biodisponibles par voie orale du L-371,257 contenant un terminus 1-R-(pyridyl)éthyl éther.  |  Kuo, MS., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 3081-6. PMID: 9873680

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L-371,257, 10 mg

sc-204038
10 mg
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