Date published: 2025-9-6

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L 006235 (CAS 294623-49-7)

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Noms alternatifs:
N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl] cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazo lyl]benzamide
Application(s):
L 006235 est un inhibiteur réversible et puissant de la cathepsine K qui présente une sélectivité de plus de 4000 fois supérieure à celle des cathepsines B, L et S.
Numéro CAS:
294623-49-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
466.6
Formule Moléculaire:
C24H30N6O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L 006235 est un inhibiteur réversible et puissant de la cathepsine K qui présente une sélectivité de plus de 4000 fois supérieure à celle des cathepsines B, L et S. L-006,235 est un inhibiteur très efficace et disponible par voie orale de la cathepsine K, une enzyme clé impliquée dans la résorption osseuse. Avec une valeur Ki(app) de 0,2 nM, il démontre une sélectivité remarquable pour la cathepsine K par rapport aux cathepsines B, -L et -S, avec des valeurs Ki(app) de 1 µM, 6 µM et 47 µM, respectivement.


L 006235 (CAS 294623-49-7) Références

  1. Conception et synthèse d'aminonitriles tri-anneaux P3 contenant des benzamides en tant qu'inhibiteurs puissants, sélectifs et efficaces de la cathepsine K par voie orale.  |  Palmer, JT., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7520-34. PMID: 16302794
  2. Le lysosomotropisme des inhibiteurs de base de la cathepsine K contribue à l'augmentation de la puissance cellulaire contre les cathepsines non ciblées et à la réduction de la sélectivité fonctionnelle.  |  Falgueyret, JP., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7535-43. PMID: 16302795
  3. Les conséquences du lysosomotropisme sur la conception d'inhibiteurs sélectifs de la cathepsine K.  |  Black, WC. and Percival, MD. 2006. Chembiochem. 7: 1525-35. PMID: 16921579
  4. Effet de la basicité de l'inhibiteur de la cathepsine k sur les activités hors cible in vivo.  |  Desmarais, S., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 147-56. PMID: 17940194
  5. Comparaison entre MALDI et ESI sur une plateforme triple quadripôle pour les analyses pharmacocinétiques.  |  Volmer, DA., et al. 2007. Anal Chem. 79: 9000-6. PMID: 17944440
  6. L'inhibition de la cathepsine K réduit l'érosion osseuse, la dégradation du cartilage et l'inflammation provoquée par l'arthrite induite par le collagène chez la souris.  |  Svelander, L., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 613: 155-62. PMID: 19358841
  7. Les inhibiteurs de la cathepsine K préviennent la perte osseuse chez les lapines déficientes en œstrogènes.  |  Pennypacker, BL., et al. 2011. J Bone Miner Res. 26: 252-62. PMID: 20734451
  8. L'inhibition de la cathepsine K réduit la dégénérescence du cartilage dans les modèles murins d'arthrose et de lapin ayant subi une section du ligament croisé antérieur.  |  Hayami, T., et al. 2012. Bone. 50: 1250-9. PMID: 22484689
  9. Effets de l'inhibition pharmacologique de la cathepsine K sur la réparation des fractures chez la souris.  |  Soung, do Y., et al. 2013. Bone. 55: 248-55. PMID: 23486186
  10. Les inhibiteurs de la cathepsine K augmentent la densité minérale de l'os fémoral distal chez les lapins à croissance rapide.  |  Pennypacker, BL., et al. 2013. BMC Musculoskelet Disord. 14: 344. PMID: 24321244
  11. Efficacité d'un inhibiteur de la cathepsine K dans un modèle préclinique pour la prévention et le traitement des métastases osseuses du cancer du sein.  |  Duong, LT., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2898-909. PMID: 25249554
  12. Effets analgésiques de l'inhibiteur de la cathepsine K L-006235 dans le modèle d'iodoacétate monosodique de la douleur arthrosique.  |  Nwosu, LN., et al. 2018. Pain Rep. 3: e685. PMID: 30706033
  13. Le rôle des adipokines et des adipocytes de la moelle osseuse dans les métastases osseuses du cancer du sein.  |  Shin, E. and Koo, JS. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32674405
  14. Évaluation des concentrations circulatoires de cathepsine D, cathepsine K et alpha-1 antitrypsine chez les patients souffrant d'arthrose du genou.  |  Khoshdel, A., et al. 2022. Ir J Med Sci.. PMID: 35749030

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L 006235, 10 mg

sc-361220
10 mg
$209.00

L 006235, 50 mg

sc-361220A
50 mg
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