Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4)
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Le kétorolac (sel de trométhamine) inhibe les deux isoformes de Cox dans les systèmes enzymatiques recombinants du rat et de l'homme. Le kétorolac inhibe la Cox-1 de rat (CI50 de 0,27 muM), la Cox-2 de rat (CI50 de 2,06 muM), la Cox-1 humaine (CI50 de 1,23 muM) et la Cox-2 humaine (CI50 de 3,50 muM). L'énantiomère (S) du kétorolac avec la Cox-1 de rat (IC50 de 0,10 muM) est environ deux fois plus puissant que le racémate, tandis que l'énantiomère (R) (IC50 de > 100 muM) est pratiquement sans activité. Le kétorolac montre une inhibition de la formation d'eicosanoïdes dans les cellules HEL (Cox-1, IC50 de 0,025 muM) et les cellules Mono Mac 6 stimulées par le LPS (Cox-2, IC50 de 0,039 muM), mais n'inhibe pas de manière significative l'accumulation de NO dans les surnageants des cellules RAW 264.7 stimulées par le LPS jusqu'à 300 muM. Le kétorolac inhibe significativement l'incorporation de thymidine dans les ostéoblastes humains (hOBs) après un traitement de 24 heures de manière dose-dépendante, et inhibe la prolifération et arrête le cycle cellulaire en phase G0/G1 dans les hOBs.
Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4) Références
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