Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

K252c (CAS 85753-43-1)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (3)

Noms alternatifs:
Staurosporine Aglycone
Application(s):
K252c est un inhibiteur de la PKC sélectif de la PKCA
Numéro CAS:
85753-43-1
Pureté:
95%
Masse Moléculaire:
311.4
Formule Moléculaire:
C20H13N3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le K252c est un alcaloïde indolocarbazole aglycone qui est un inhibiteur de protéine kinase de la famille des staurosporines. Le K252c est un inhibiteur de la PKC (protéine kinase C) perméable aux cellules (IC50 = 2,45 muM) qui présente une sélectivité environ 10 fois supérieure à celle de la PKA (protéine kinase A) (IC50 = 25,7 muM). Le K252c est cytotoxique pour les cellules A549 et P388 (IC50 = 2-3 mM). Le K252c inhibe également la LACTB (bêta-lactamase), la malate déshydrogénase (MDH2, MDHC, MDH1B) et la chymotrypsine (les valeurs IC50 sont respectivement de 8, 8 et 10 muM). Le K252c présente une activité antivirale contre les souches sensibles et résistantes au GCV du cytomégalovirus humain (HCMV) (les valeurs IC50 sont comprises entre 0,13 et 0,32 muM).


K252c (CAS 85753-43-1) Références

  1. Les indolocarbazoles présentent une forte activité antivirale contre le cytomégalovirus humain et sont de puissants inhibiteurs de la protéine kinase pUL97.  |  Zimmermann, A., et al. 2000. Antiviral Res. 48: 49-60. PMID: 11080540
  2. Cibles biologiques des indolocarbazoles antitumoraux portant une fraction de sucre.  |  Prudhomme, M. 2004. Curr Med Chem Anticancer Agents. 4: 509-21. PMID: 15579016
  3. Les aglycones de staurosporine et de rebeccamycine sont assemblés par l'action oxydante de StaP, StaC et RebC sur l'acide chromopyrrolique.  |  Howard-Jones, AR. and Walsh, CT. 2006. J Am Chem Soc. 128: 12289-98. PMID: 16967980
  4. Synthèse et activité kinase de lignée mixte des analogues pyrrolocarbazole et isoindolone du (+)K-252a.  |  Hudkins, RL., et al. 2007. J Med Chem. 50: 433-41. PMID: 17266195
  5. Inhibition du transport médié par l'ABCG2 par des inhibiteurs de protéines kinases à structure bisindolylmaleimide ou indolocarbazole.  |  Robey, RW., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1877-85. PMID: 17575116
  6. Caractérisation et modification fonctionnelle de StaC et RebC, qui sont impliqués dans l'oxydation du pyrrole de la biosynthèse de l'indolocarbazole.  |  Asamizu, S., et al. 2011. Biosci Biotechnol Biochem. 75: 2184-93. PMID: 22056432
  7. Le couplage des modules Ci-VSP nécessite une combinaison de structure et d'électrostatique au sein de l'élément de liaison.  |  Hobiger, K., et al. 2012. Biophys J. 102: 1313-22. PMID: 22455914
  8. Staurosporine, K-252 et UCN-01: inhibiteurs puissants mais non spécifiques des protéines kinases.  |  Rüegg, UT. and Burgess, GM. 1989. Trends Pharmacol Sci. 10: 218-20. PMID: 2672462
  9. Induction de l'expression de l'ARNm Gnrh par l'acide gras polyinsaturé ω-3, l'acide docosahexaénoïque, et l'acide gras saturé, le palmitate, dans un modèle de cellule neuronale synthétisant la GnRH, mHypoA-GnRH/GFP.  |  Tran, DQ., et al. 2016. Mol Cell Endocrinol. 426: 125-35. PMID: 26923440
  10. Synthèse et activité biologique d'analogues pyrazoliques de l'aglycon K252c de la staurosporine.  |  Esvan, YJ., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3116-24. PMID: 27255178
  11. Le palmitate et l'oxyde nitrique régulent l'expression des récepteurs 2 et 3 de la spexine et de la galanine dans les neurones hypothalamiques.  |  Tran, A., et al. 2020. Neuroscience. 447: 41-52. PMID: 31730796
  12. Activité anti-kinétoplastique des indolocarbazoles de Streptomyces sanyensis.  |  Cartuche, L., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32344693
  13. K-252b, c et d, puissants inhibiteurs de la protéine kinase C d'origine microbienne.  |  Nakanishi, S., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1066-71. PMID: 3759658
  14. Structures des nouveaux inhibiteurs de la protéine kinase C K-252a, b, c et d.  |  Yasuzawa, T., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1072-8. PMID: 3759659
  15. Inhibiteurs de la protéine kinase C; relations structure-activité dans les composés apparentés à K252c.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

K252c, 1 mg

sc-24011
1 mg
$85.00

K252c, 5 mg

sc-24011A
5 mg
$367.00