Date published: 2025-9-7

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JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)

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Noms alternatifs:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
Application(s):
JNJ 16259685 est un antagoniste non positif du mGluR-1
Numéro CAS:
409345-29-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
325.4
Formule Moléculaire:
C20H23NO3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

JNJ 16259685 est un antagoniste mGluR-1 non compétitif d'une puissance sub-nanomolaire (Ki=0,34nM). Inhibe la réponse Ca2+ induite par le glutamate au niveau du mGluR-1 humain (IC50=0,55nM). Sélectif par rapport au mGluR-5 (>400 fois). Ne présente aucune activité au niveau des récepteurs mGluR-2, mGluR-3, mGluR-4, mGluR-6, AMPA ou NMDA (IC50 > 10 muM). JNJ 16259685 est un Inhibiteur de mGluR-1a et mGluR-1b.


JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) Références

  1. Régulation de la motivation à s'auto-administrer de l'éthanol par mGluR5 chez les rats préférant l'alcool (P).  |  Besheer, J., et al. 2008. Alcohol Clin Exp Res. 32: 209-21. PMID: 18162077
  2. La libération de glutamate dendritique produit une activation autocrine de mGluR1 dans les cellules de Purkinje du cervelet.  |  Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
  3. Effets des antagonistes mGluR du groupe I sous-sélectifs sur l'activité synchrone induite par la 4-aminopyridine/CGP 55845 dans des tranches d'hippocampe de cobaye adulte.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  4. La mesure optique des changements de conformation du mGluR1 révèle une activation rapide, une désactivation lente et une sensibilisation.  |  Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
  5. Rôle du sous-type 1 du récepteur métabotropique du glutamate dans le tremblement induit par l'harmaline chez le rat.  |  Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
  6. Synthèse et évaluation de la 6-[1-(2-[(18)F]fluoro-3-pyridyl)-5-méthyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]quinoléine pour l'imagerie par tomographie par émission de positons du récepteur métabotropique du glutamate de type 1 dans le cerveau.  |  Fujinaga, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 102-10. PMID: 21172734
  7. Récepteurs métabotropiques du glutamate: leur potentiel thérapeutique dans l'anxiété.  |  Spooren, W., et al. 2010. Curr Top Behav Neurosci. 2: 391-413. PMID: 21309118
  8. Les récepteurs œstrogéniques et les récepteurs métabotropiques du glutamate de type 1 sont interdépendants dans la protection des neurones corticaux contre la toxicité de la β-amyloïde.  |  Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
  9. Une phase tardive de l'ILD dans les cellules de Purkinje du cervelet en culture nécessite une endocytose persistante médiée par la dynamine.  |  Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
  10. La consommation excessive d'alcool chez les souris nécessite une signalisation intacte des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe 1 dans le noyau central de l'amygdale.  |  Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
  11. Le mGluR1 dans le noyau accumbens régule la consommation d'alcool chez les souris dans des conditions d'accès limité.  |  Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
  12. L'activité de la protéine kinase C Epsilon dans le noyau accumbens et le noyau central de l'amygdale est un médiateur de la consommation excessive d'alcool.  |  Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
  13. Effets des antagonistes des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe I sur la sensibilité à la magnitude du renforçateur et au renforcement différé dans une tâche de remise à plus tard chez les rats: Contribution de l'ordre de présentation du délai.  |  Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471

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JNJ 16259685, 5 mg

sc-202670
5 mg
$102.00

JNJ 16259685, 25 mg

sc-202670A
25 mg
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