Structure moléculaire de IRL-2500, Numéro CAS: 169545-27-1
IRL-2500 (CAS 169545-27-1)
Noms alternatifs:
IRL-2500 is known as an ETB antagonist.
Application(s):
IRL-2500 est un antagoniste puissant des récepteurs de l'endothéline qui peut inhiber l'augmentation de la pression artérielle et la résistance vasculaire rénale médiées par les récepteurs ETB.
Numéro CAS:
169545-27-1
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
573.69
Formule Moléculaire:
C36H35N3O4
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L'IRL-2500 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de l'endothéline. L'IRL-2500 présente une sélectivité pour les récepteurs ETB avec une valeur IC50 de 1,3 pour les récepteurs ETB et de 94 nM pour les récepteurs ETA. In vivo, l'IRL-2500 inhibe l'augmentation de la pression artérielle médiée par les récepteurs ETB chez le rat. Toujours in vivo, l'IRL-2500 a pu inhiber la résistance vasculaire rénale chez le rat.
IRL-2500 (CAS 169545-27-1) Références
- Les cytokines induisent une augmentation de la contraction médiée par les récepteurs de l'endothéline ET(B). | Uddman, E., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 376: 223-32. PMID: 10448880
- Effet d'un nouvel antagoniste bifonctionnel du récepteur de l'endothéline, IRL 3630A, sur la mécanique respiratoire du cobaye. | Makatani, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 406: 139-47. PMID: 11011045
- Utilisation de A-192621 et IRL-2500 pour démasquer le rôle vasodilatateur mésentérique et rénal des récepteurs ET(B) de l'endothéline. | Leung, SW., et al. 2002. J Cardiovasc Pharmacol. 39: 533-43. PMID: 11904527
- La signalisation intracrine de l'endothéline évoque des augmentations IP3-dépendantes du Ca²⁺ nucléoplasmique dans les myocytes cardiaques adultes. | Merlen, C., et al. 2013. J Mol Cell Cardiol. 62: 189-202. PMID: 23756157
- Les antagonistes de l'endothéline ETB améliorent l'œdème cérébral de souris induit par des lésions froides en réduisant la matrice-métalloprotéinase 9 et le facteur de croissance endothélial vasculaire-A. | Michinaga, S., et al. 2015. Eur J Neurosci. 42: 2356-70. PMID: 26174228
- Conception, synthèse et évaluation biologique d'effecteurs allostériques qui améliorent la libération de CO par la carboxyhémoglobine. | Goldstein, SR., et al. 2018. ACS Med Chem Lett. 9: 714-718. PMID: 30034606
- Structure cristalline du récepteur ETB de l'endothéline humaine en complexe avec l'agoniste inverse peptidique IRL2500. | Nagiri, C., et al. 2019. Commun Biol. 2: 236. PMID: 31263780
- Délimitation des sous-types de récepteurs de l'endothéline dans les aortes de rat et de lapin. | Shetty, SS., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S310-3. PMID: 8587398
- Effets de l'antagoniste sélectif de l'ETB IRL 2500 chez des rats conscients spontanément hypertendus et des rats Wistar-Kyoto. | Webb, RL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S389-92. PMID: 8587423
- Caractérisation d'un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de l'endothéline B, IRL 2500. | Balwierczak, JL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S393-6. PMID: 8587424
- L'endothéline provoque un efflux de glutamate dans des cultures d'astrocytes de rat. | Sasaki, Y., et al. 1997. J Neurochem. 68: 2194-200. PMID: 9109548
- Variation régionale de l'apparition des récepteurs contractiles de l'endothéline-B après culture d'organes. | Adner, M., et al. 1998. Cardiovasc Res. 37: 254-62. PMID: 9539881
- Découverte de l'IRL 3461: un nouvel et puissant antagoniste de l'endothéline avec une affinité équilibrée ETA/ETB. | Sakaki, J., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2241-6. PMID: 9873521
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
IRL-2500, 10 mg | sc-204018 | 10 mg | $265.00 | |||
IRL-2500, 50 mg | sc-204018A | 50 mg | $1020.00 |