Indibulin (CAS 204205-90-3)
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Déstabilisateur de microtubules qui bloque la polymérisation de la tubuline (IC50 = 0,3 μM). Bloque la progression du cycle cellulaire à la métaphase et présente une activité antitumorale contre une variété de tumeurs malignes in vitro (valeurs IC50 allant de 0,036 à 0,285 μM). Il a été démontré qu'il induit une rémission tumorale complète dans le modèle de sarcome du rat Yoshida AH13 in vivo. Absence de neurotoxicité grâce à sa capacité à distinguer la tubuline modifiée post-traductionnellement dans les microtubules neuronaux matures de la tubuline moins modifiée présente dans les microtubules neuronaux ou non neuronaux immatures. Il présente également une disponibilité orale et une efficacité sur les cellules tumorales MDR.
Indibulin (CAS 204205-90-3) Références
- Le D-24851, un nouvel inhibiteur synthétique des microtubules, exerce une activité antitumorale curative in vivo, se montre efficace contre les cellules tumorales multirésistantes et ne présente pas de neurotoxicité. | Bacher, G., et al. 2001. Cancer Res. 61: 392-9. PMID: 11196193
- L'inhibiteur de microtubules D-24851 induit la mort cellulaire apoptotique indépendante de p53 dans les cellules de gliome malin par la phosphorylation de Bcl-2 et la translocation de Bax. | Ito, H., et al. 2005. Int J Oncol. 26: 589-96. PMID: 15703812
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- L'indibuline, un nouvel inhibiteur de microtubules, distingue la tubuline neuronale mature de la tubuline non neuronale. | Wienecke, A. and Bacher, G. 2009. Cancer Res. 69: 171-7. PMID: 19118000
- L'indibuline amortit la dynamique des microtubules et produit un effet antiprolifératif synergique avec la vinblastine dans les cellules MCF-7: Implications dans la chimiothérapie du cancer. | Kapoor, S., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12363. PMID: 30120268
- Synthèse et activité anti-cancer du sein de nouveaux dérivés de diarylpyrrole apparentés à l'indibuline. | Saeedian Moghadam, E., et al. 2019. Daru. 27: 179-189. PMID: 30891679
- Photorelease of Pyridines Using a Metal-Free Photoremovable Protecting Group (libération photographique de pyridines à l'aide d'un groupe protecteur amovible sans métal). | Tang, XJ., et al. 2020. Angew Chem Int Ed Engl. 59: 18386-18389. PMID: 32671906
- De la mer du Nord au Drug Repurposing, l'activité anticonvulsivante de l'halimide et de la plinabuline. | Copmans, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215359
- Le BPR0C261, un analogue de l'agent perturbateur des microtubules D-24851, renforce la radiosensibilité des cellules humaines du cancer du poumon non à petites cellules par des voies dépendantes et indépendantes de la p53. | Leu, JD., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430560
- Les niveaux de β-III tubuline déterminent la neurotoxicité induite par l'agent de liaison au site de la colchicine, l'indibuline. | Kumari, A., et al. 2023. ACS Chem Neurosci. 14: 19-34. PMID: 36541944
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Indibulin, 10 mg | sc-295179 | 10 mg | $145.00 | |||
Indibulin, 50 mg | sc-295179A | 50 mg | $829.00 |