Date published: 2025-10-28

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I-OMe-Tyrphostin AG 538

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Noms alternatifs:
α-Cyano-(3-methoxy-4-hydroxy-5-iodocinnamoyl)-(3′,4′-dihydroxyphenyl)ketone; I-OMe-AG 538
Masse Moléculaire:
437.19
Formule Moléculaire:
C17H12INO5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'I-OMe-Tyrphostin AG 538 est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase de l'IGF-1 (récepteur du facteur de croissance de l'insuline 1). L'I-OMe-Tyrphostin AG 538 inhibe puissamment la signalisation médiée par l'IGF-1R et présente une cytotoxicité préférentielle pour les cellules PANC1 privées de nutriments. Ce composé agit comme un inhibiteur ATP-compétitif de la phosphatidylinositol-5-phosphate 4-kinase α (PI5P4Kα), présentant une valeur IC50 de 1 µM. Les chercheurs ont utilisé efficacement l'I-OMe-Tyrphostin AG 538 comme inhibiteur de la signalisation cellulaire dans les lignées cellulaires PC-1. En outre, il a été utilisé dans des essais de criblage à haut débit pour identifier des inhibiteurs potentiels de l'IGF1R.


I-OMe-Tyrphostin AG 538 Références

  1. L'excitoprotection de la statine est médiée par la sAPP et l'atténuation subséquente des événements de troncation induits par la calpaïne, probablement par l'intermédiaire de la signalisation rho-ROCK.  |  Ma, T., et al. 2009. J Neurosci. 29: 11226-36. PMID: 19741129
  2. Essai homogène à haut débit pour la phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase avec une nouvelle préparation rapide du substrat.  |  Davis, MI., et al. 2013. PLoS One. 8: e54127. PMID: 23326584
  3. Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase γ (PI5P4Kγ), une énigme de la signalisation lipidique.  |  Giudici, ML., et al. 2016. Adv Biol Regul. 61: 47-50. PMID: 26710750
  4. Données annotées sur les composés pour les modulateurs de l'activité de la NADH déshydrogénase respiratoire de type II solubilisée dans un détergent ou reconstituée dans un lipide, obtenues par criblage de bibliothèques de composés.  |  Dunn, EA., et al. 2016. Data Brief. 6: 275-8. PMID: 26862571
  5. L'interaction hiérarchique glucocorticoïde-endocannabinoïde régule l'activation du noyau accumbens par l'insuline.  |  Pinheiro, BS., et al. 2016. Brain Res Bull. 124: 222-30. PMID: 27208730
  6. Un inhibiteur de la tyrosine kinase de la rate atténue la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires.  |  Seo, HH., et al. 2017. Biol Res. 50: 1. PMID: 28100269
  7. Fibrose médiée par le facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF)-II dans des conditions pulmonaires pathogènes.  |  Garrett, SM., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225422. PMID: 31765403
  8. Étude des relations structure-activité des inhibiteurs covalents de la pan-phosphatidylinositol 5-phosphate 4-Kinase.  |  Manz, TD., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 346-352. PMID: 32184968
  9. Une stratégie d'apprentissage automatique pour la découverte de médicaments identifie de petites molécules anti-schistosomes.  |  Zorn, KM., et al. 2021. ACS Infect Dis. 7: 406-420. PMID: 33434015
  10. Méthode d'ingénierie cellulaire utilisant des sondes de signalisation oligonucléotidiques fluorogènes et la cytométrie de flux.  |  Shekdar, K., et al. 2021. Biotechnol Lett. 43: 949-958. PMID: 33683511
  11. Inhibition de la synthèse de l'indigoïdine en tant que crible colorimétrique à haut débit pour les antibiotiques ciblant la phosphopantethéinyl transférase essentielle PptT de Mycobacterium tuberculosis.  |  Brown, AS., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371757
  12. Développement d'analogues de la tyrphostine pour étudier l'inhibition du système de protéasome Pup de Mycobacterium tuberculosis*.  |  Janssen, GV., et al. 2021. Chembiochem. 22: 3082-3089. PMID: 34387015
  13. PIP kinases: Une famille polyvalente qui exige une attention thérapeutique accrue.  |  Llorente, A., et al. 2023. Adv Biol Regul. 87: 100939. PMID: 36517396

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I-OMe-Tyrphostin AG 538, 100 mg

sc-300821C
100 mg
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