Date published: 2025-9-7

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Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)

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Noms alternatifs:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
Application(s):
Hydroxy Bosentan est un métabolite du Bosentan et un antagoniste mixte des récepteurs de l'endothéline.
Numéro CAS:
253688-60-7
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
567.61
Formule Moléculaire:
C27H29N5O7S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'hydroxy bosentan est un composé chimique qui fonctionne comme un antagoniste des récepteurs de l'endothéline. Il interagit avec les composants cellulaires en ciblant et en bloquant spécifiquement les récepteurs de l'endothéline, en particulier les récepteurs de l'endothéline de type A (ETA) et de type B (ETB). Ce faisant, il perturbe la liaison de l'endothéline, un puissant vasoconstricteur, à ses récepteurs sur les cellules musculaires lisses, ce qui entraîne une vasodilatation. Ce mécanisme d'action aboutit finalement à la relaxation des vaisseaux sanguins, en particulier dans le système vasculaire pulmonaire, et réduit la résistance au flux sanguin. En outre, l'hydroxy-bosentan peut inhiber la prolifération des cellules musculaires lisses, ce qui est bénéfique dans les conditions caractérisées par une croissance cellulaire anormale, telles que l'hypertension artérielle pulmonaire. En outre, il a été observé qu'il réduisait l'inflammation et le stress oxydatif dans le système vasculaire, ce qui contribue à ses effets vasodilatateurs globaux. En résumé, l'hydroxy bosentan exerce son rôle fonctionnel en antagonisant les récepteurs de l'endothéline, ce qui entraîne une vasodilatation, une inhibition de la prolifération des cellules musculaires lisses et une réduction de l'inflammation et du stress oxydatif dans le système vasculaire.


Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) Références

  1. Absorption, excrétion et métabolisme du bosentan, antagoniste des récepteurs de l'endothéline, chez des sujets masculins en bonne santé.  |  Weber, C., et al. 1999. Drug Metab Dispos. 27: 810-5. PMID: 10383925
  2. Influence d'un dysfonctionnement rénal sévère sur la pharmacocinétique et le métabolisme du bosentan, un double antagoniste des récepteurs de l'endothéline.  |  Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
  3. Aucune influence de l'antagoniste des récepteurs de l'endothéline, le bosentan, sur la réduction basale et induite par l'indométhacine du flux sanguin cérébral chez les porcs.  |  Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
  4. Le bosentan est un substrat des OATP1B1 et OATP1B3 humains: l'inhibition de l'absorption hépatique est le mécanisme commun de ses interactions avec la ciclosporine A, la rifampicine et le sildénafil.  |  Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
  5. Développement d'un essai cellulaire à haut débit pour le dépistage des inhibiteurs des polypeptides 1B1 et 1B3 de transport des anions organiques.  |  Gui, C., et al. 2010. Curr Chem Genomics. 4: 1-8. PMID: 20448812
  6. Développement et validation d'une analyse en ligne entièrement automatisée du bosentan et de ses métabolites sur des échantillons de sang séché humain à l'aide du système Sample Card And Prep DBS.  |  Ganz, N., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 885-886: 50-60. PMID: 22227055
  7. Métabolisme de phase I et II et exportation du bosentan médiée par MRP2 dans une lignée cellulaire MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2 quadruplement transfectée.  |  Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
  8. Association du CYP2C9*2 avec les lésions hépatiques induites par le bosentan.  |  Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
  9. Le desméthyl bosentan présente un profil d'interaction in vitro similaire à celui du bosentan.  |  Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
  10. Interactions pharmacocinétiques entre l'imatinib, le bosentan et le sildénafil, et leurs implications cliniques dans l'hypertension artérielle pulmonaire sévère.  |  Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
  11. Analyse de la voie métabolique du bosentan et de la cytotoxicité des métabolites du bosentan sur la base d'une modélisation quantitative du métabolisme et du transport dans les hépatocytes humains cultivés en sandwich.  |  Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
  12. Une étude pharmacocinétique du bosentan pour étudier les schémas posologiques chez les patients pédiatriques souffrant d'hypertension artérielle pulmonaire: FUTURE-3.  |  Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
  13. Comparaison de l'effet inhibiteur du kétoconazole, du voriconazole, du fluconazole et de l'itraconazole sur la pharmacocinétique du bosentan et de son métabolite actif correspondant, l'hydroxy bosentan, chez le rat.  |  Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
  14. Modèle pharmacocinétique de population pour générer des connaissances mécanistiques sur l'homéostasie des acides biliaires et la cholestase induite par les médicaments.  |  de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888

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Hydroxy Bosentan, 1 mg

sc-211603
1 mg
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