Date published: 2025-9-6

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HLI 373 (CAS 502137-98-6)

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Noms alternatifs:
5-[[3-Dimethylamino)propyl]amino]-3,10-dimethylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione dihydrochloride; Hdm2 E3 Ligase Inhibitor II
Application(s):
HLI 373 est un inducteur de l'apoptose et un inhibiteur de l'ubiquitine ligase Hdm2
Numéro CAS:
502137-98-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
414.32
Formule Moléculaire:
C18H23N5O22HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

HLI 373 est un inhibiteur de l'ubiquitine ligase (E3) Hdm2 qui bloque l'ubiquitylation médiée par Hdm2, la dégradation protéasomique de p53 et active la transcription dépendante de p53. En outre, il induit l'apoptose dans plusieurs lignées cellulaires tumorales (LOX-IMVI, A549 et HT1080) exprimant la p53 de type sauvage. HLI 373 est une substance qui entrave l'activité de l'ubiquitine ligase (E3) Hdm2, qui est responsable de la promotion de la dégradation de p53 par un processus appelé ubiquitylation, suivi d'une dégradation dans le protéasome. En inhibant Hdm2, HLI 373 empêche l'ubiquitylation et la dégradation ultérieure de p53, ce qui entraîne l'activation de la transcription dépendante de p53. Par conséquent, le HLI 373 induit l'apoptose (mort cellulaire) spécifiquement dans diverses lignées cellulaires tumorales qui possèdent le gène p53 de type sauvage.


HLI 373 (CAS 502137-98-6) Références

  1. Cibler les cellules tumorales exprimant p53 avec un inhibiteur hydrosoluble de Hdm2.  |  Kitagaki, J., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2445-54. PMID: 18723490
  2. Cibler le système ubiquitine-protéasome pour la thérapie du cancer.  |  Yang, Y., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 24-8. PMID: 19037995
  3. Analyse comparative de la cinétique d'ubiquitination de plusieurs dégrons afin d'identifier une séquence de ciblage idéale pour un rapporteur de protéasome.  |  Melvin, AT., et al. 2013. PLoS One. 8: e78082. PMID: 24205101
  4. Inhibiteurs de l'ubiquitine E3 ligase en tant que nouveaux médicaments antipaludiques potentiels.  |  Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
  5. MDM2 favorise la transition épithélio-mésenchymateuse et les métastases des cellules du cancer de l'ovaire SKOV3.  |  Chen, Y., et al. 2017. Br J Cancer. 117: 1192-1201. PMID: 28817834
  6. La protéolyse de CXCL7 dépendante de l'ubiquitine conduit à l'ossification du ligament longitudinal postérieur.  |  Tsuru, M., et al. 2018. PLoS One. 13: e0196204. PMID: 29782494
  7. Altérations génétiques dans le carcinome thyroïdien anaplasique et thérapies ciblées.  |  Li, Z., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2369-2377. PMID: 31555347
  8. Le carborane en tant que marqueur hydrophobe alternatif efficace pour la dégradation des protéines.  |  Asawa, Y., et al. 2021. Bioconjug Chem. 32: 2377-2385. PMID: 34699716
  9. Modulation pharmacologique des voies de l'ubiquitine-protéasome dans la signalisation oncogénique.  |  Sharma, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769401
  10. MAGED2 est nécessaire à la signalisation de l'AMPc en hypoxie en inhibant l'endocytose de G-Alpha-S dépendante de MDM2.  |  Seaayfan, E., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36010623
  11. Établissement et validation d'une signature pronostique liée au métabolisme du cholestérol pour le carcinome hépatocellulaire.  |  Tang, L., et al. 2022. Comput Struct Biotechnol J. 20: 4402-4414. PMID: 36051877
  12. Développement de la complémentation de fluorescence par ubiquitination à l'échelle de la molécule unique pour visualiser la dynamique de l'ubiquitination des protéines dans les dendrites.  |  Ifrim, MF., et al. 2022. Cell Rep. 41: 111658. PMID: 36384114
  13. Une E3 Ubiquitin Ligase à doigt RING de Plasmodium falciparum modifie les rôles de PfMDR1 et PfCRT dans les réponses aux médicaments du parasite.  |  Singh, BK., et al. 2023. Antimicrob Agents Chemother. 67: e0082122. PMID: 36625569

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

HLI 373, 10 mg

sc-358833
10 mg
$173.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis

HLI 373, 50 mg

sc-358833A
50 mg
$712.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis