Structure moléculaire de Himbacine, Numéro CAS: 6879-74-9
Himbacine (CAS 6879-74-9)
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Noms alternatifs:
(+)-Himbacine
Application(s):
Himbacine est un antagoniste alcaloïde des récepteurs muscariniques
Numéro CAS:
6879-74-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
345.5
Formule Moléculaire:
C22H35NO2
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L'himbacine est un antagoniste alcaloïde des récepteurs muscariniques présentant une activité plus puissante associée aux sous-types M2 et M2 qu'aux sous-types M1 ou M3. Les observations montrent que l'himbacine se lie étroitement à divers récepteurs chimériques dans les cellules COS-7 et qu'elle possède la capacité de se lier aux récepteurs muscariniques cardiaques de manière allostérique. Des études récentes ont produit une série d'antagonistes du récepteur de la thrombine (PAR1) que l'on retrouve dans l'himbacine. L'himbacine est un inhibiteur du mAChR M2 et du mAChR M4.
Himbacine (CAS 6879-74-9) Références
- Modulation bidirectionnelle de la plasticité visuelle par les sous-types de récepteurs cholinergiques dans le tectum optique de la grenouille. | Yu, CJ., et al. 2003. Eur J Neurosci. 17: 1253-65. PMID: 12670313
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- Existence de récepteurs muscariniques M3 fonctionnels dans le cœur humain. | Willmy-Matthes, P., et al. 2003. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 368: 316-9. PMID: 14520506
- Base structurelle de la sélectivité de sous-type des antagonistes muscariniques: une étude avec les récepteurs muscariniques chimériques m2/m5. | Wess, J., et al. 1992. Mol Pharmacol. 41: 369-74. PMID: 1538713
- Fonctions opposées des sous-types de récepteurs spinaux M2, M3 et M4 dans la régulation des entrées GABAergiques dans les neurones de la corne dorsale, révélées par des souris knock-out de récepteurs muscariniques. | Zhang, HM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1048-55. PMID: 16365281
- Antagonistes du récepteur de la thrombine (PAR-1) dérivés de l'himbacine: relation structure-activité de l'anneau lactone. | Xia, Y., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4969-72. PMID: 16824760
- Régulation de la libération de glutamate par les afférences primaires et les interneurones de la moelle épinière par les sous-types de récepteurs muscariniques. | Zhang, HM., et al. 2007. J Neurophysiol. 97: 102-9. PMID: 17050831
- Antagonistes du récepteur de la thrombine (PAR-1) dérivés de l'himbacine: SAR de l'anneau pyridine. | Xia, Y., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4509-13. PMID: 17574850
- Découverte d'un nouvel antagoniste du récepteur de la thrombine, actif par voie orale et basé sur l'himbacine (SCH 530348), doté d'une puissante activité antiplaquettaire. | Chackalamannil, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 3061-4. PMID: 18447380
- Découverte d'un analogue du vorapaxar avec une solubilité aqueuse accrue. | Xia, Y., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 6676-9. PMID: 20888225
- Profil de liaison allostérique de l'himbacine: comparaison avec d'autres antagonistes muscariniques cardiosélectifs. | Lee, NH. and el-Fakahany, EE. 1990. Eur J Pharmacol. 179: 225-9. PMID: 2364985
- Relaxation muscarinique sensible à la toxine de la coqueluche dans le muscle dilatateur de l'iris du rat. | Yamahara, NS., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 777-84. PMID: 7773537
- Sous-types de récepteurs muscariniques contrôlant le courant cationique dans le muscle lisse iléal du cobaye. | Zholos, AV. and Bolton, TB. 1997. Br J Pharmacol. 122: 885-93. PMID: 9384504
Inhibiteur de:
mAChR M2, mAChR M4, et mAChR M5.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Himbacine, 1 mg | sc-200181 | 1 mg | $77.00 | |||
Himbacine, 5 mg | sc-200181A | 5 mg | $315.00 |