Date published: 2025-10-11

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GYKI 52466 hydrochloride (CAS 102771-26-6)

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Noms alternatifs:
1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine hydrochloride
Application(s):
GYKI 52466 hydrochloride est un antagoniste allostérique sélectif et non compétitif des récepteurs AMPA.
Numéro CAS:
102771-26-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
329.78
Formule Moléculaire:
C17H15N3O2•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de GYKI 52466 est un antagoniste allostérique non compétitif et sélectif des récepteurs AMPA. Il présente des effets anti-prolifératifs sur les cellules transformées. L'AMPA est un récepteur transmembranaire du glutamate composé des sous-unités GluR-1,2,3,4.


GYKI 52466 hydrochloride (CAS 102771-26-6) Références

  1. Courants déclenchés par la kaïnate dans des ovocytes de Xenopus injectés avec des fragments de membrane rétinienne de poussin: effet des nucléotides de guanine.  |  Burgos, JS., et al. 2003. Invest Ophthalmol Vis Sci. 44: 3124-9. PMID: 12824261
  2. Le GYKI 52466 bloque l'augmentation du glutamate extracellulaire induite par l'ischémie.  |  Arvin, B., et al. 1992. Neuroreport. 3: 235-8. PMID: 1355369
  3. L'activation des canaux K+ (K(ATP)) sensibles à l'ATP par H2O2 est à l'origine de l'inhibition de la libération de dopamine striatale dépendante du glutamate.  |  Avshalumov, MV. and Rice, ME. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 11729-34. PMID: 13679582
  4. Effet cérébroprotecteur d'un antagoniste non N-méthyl-D-aspartate, le GYKI 52466, après une ischémie focale chez le rat.  |  Smith, SE. and Meldrum, BS. 1992. Stroke. 23: 861-4. PMID: 1595106
  5. Sensibilisation comportementale induite par la nourriture, sa sensibilisation croisée à la cocaïne et à la morphine, son blocage pharmacologique et son effet sur la prise alimentaire.  |  Le Merrer, J. and Stephens, DN. 2006. J Neurosci. 26: 7163-71. PMID: 16822973
  6. Contribution différentielle des récepteurs kaïnates aux courants postsynaptiques excitateurs dans les neurones de la couche superficielle du cortex entorhinal médian du rat.  |  West, PJ., et al. 2007. Neuroscience. 146: 1000-12. PMID: 17395391
  7. Le rôle des récepteurs GluR1 et GluR2 de l'hippocampe dans le comportement maniaque.  |  Du, J., et al. 2008. J Neurosci. 28: 68-79. PMID: 18171924
  8. Modification des processus médiés par les récepteurs ionotropiques du glutamate dans l'hippocampe du rat à la suite de crises d'épilepsie brèves et répétées.  |  Borbély, S., et al. 2009. Neuroscience. 159: 358-68. PMID: 19154779
  9. L'ammoniaque périphérique comme médiateur de la neurotoxicité de la méthamphétamine.  |  Halpin, LE. and Yamamoto, BK. 2012. J Neurosci. 32: 13155-63. PMID: 22993432
  10. Les antagonistes non compétitifs des récepteurs NMDA et AMPA diminuent l'expression de la protéine c-fos induite par les crises dans le cervelet et protègent contre les symptômes des crises chez les rats adultes.  |  Tóth, Z., et al. 2018. Acta Histochem. 120: 236-241. PMID: 29478811
  11. L'antagoniste non compétitif des récepteurs AMPA/kainate, GYKI 52466, potentialise l'activité anticonvulsive des antiépileptiques conventionnels.  |  Borowicz, KK., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 281: 319-26. PMID: 8521916
  12. GYKI 52466 et les 2,3-benzodiazépines apparentées comme agents anticonvulsivants chez les souris DBA/2.  |  de Sarro, G., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 294: 411-22. PMID: 8750701
  13. Protection contre l'excitotoxicité médiée par les récepteurs non-NMDA par le GYKI 52466 dans les cultures télencéphaliques matures du rat.  |  Kovács, AD. and Egyed, A. 1996. Neurobiology (Bp). 4: 59-72. PMID: 9116695
  14. Les récepteurs préférant l'AMPA médient les entrées synaptiques excitatrices dans les cellules ganglionnaires de la rétine.  |  Lukasiewicz, PD., et al. 1997. J Neurophysiol. 77: 57-64. PMID: 9120596
  15. GYKI 52466 [chlorhydrate de 1-(4-aminophényl)-4-méthoxy-7,8-méthylènedioxy-5H-2,3-benzodiazépine] et l'activité anticonvulsive des antiépileptiques conventionnels contre le pentétrazol chez la souris.  |  Czuczwar, SJ., et al. 1998. Mol Chem Neuropathol. 33: 149-62. PMID: 9642669

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GYKI 52466 hydrochloride, 10 mg

sc-203591
10 mg
$173.00

GYKI 52466 hydrochloride, 25 mg

sc-203591A
25 mg
$428.00