Structure moléculaire de GW2974, Numéro CAS: 202272-68-2
GW2974 (CAS 202272-68-2)
Noms alternatifs:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Application(s):
GW2974 est un double inhibiteur sélectif de l'EGFR et du Neu (ErbB-2).
Numéro CAS:
202272-68-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
395.47
Formule Moléculaire:
C23H21N7
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Le GW2974 est un double inhibiteur sélectif des tyrosines kinases des récepteurs EGFR et Neu (ErbB-2). On sait que les tyrosines kinases sont des protéines transmembranaires qui jouent un rôle essentiel dans la croissance et la survie des cellules. Des études indiquent que le GW2974 inhibe la croissance de la lignée cancéreuse PC-3 (sc-2220) grâce à sa capacité à inhiber les tyrosines kinases. En outre, le GW2974 stimule la quantité de NSE et de Chr-A (chromogranine A) dans les cellules. Des études menées sur des souris BK5.erbB2 montrent que le GW2974 inhibe l'hyperprolifération épidermique induite par le 12-O-tétradécanoylphorbol-13-acétate, ce qui entraîne une diminution de l'expression de l'EGFR et de Neu. De plus, ces études suggèrent que les effets inhibiteurs du GW2974 sur la croissance cellulaire sont plus puissants pendant la promotion de la tumeur et lorsque Neu est surexprimé.
GW2974 (CAS 202272-68-2) Références
- Effets de l'inhibiteur de la kinase ErbB1/ErbB2 GW2974 sur la croissance de la lignée cellulaire PC-3 du cancer de la prostate indépendant des androgènes et sur la teneur en NSE, chromogranine A et ostéopontine. | Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
- La double inhibition du récepteur du facteur de croissance épidermique et de erbB2 inhibe efficacement la promotion des tumeurs cutanées au cours de la carcinogenèse en deux étapes. | Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
- GW583340 et GW2974, des inhibiteurs humains de l'EGFR et de HER-2, inversent la résistance aux médicaments médiée par l'ABCG2 et l'ABCB1. | Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
- L'activation du récepteur du facteur de croissance épidermique favorise la lymphangiogenèse dans la peau. | Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
- Le mécanisme dépendant du récepteur de l'EGF peut être impliqué dans la phagocytose des PMN renforcée par la glycoprotéine de Tamm-Horsfall via l'activation de la famille Rho et de la voie de signalisation MAPK. | Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
- Les toxines urémiques liées aux protéines induisent un remodelage tissulaire en ciblant le récepteur EGF. | Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
- La surexpression du microARN-133b est associée à la survie accrue des patients atteints de carcinome hépatocellulaire après une hépatectomie curative: implication de la voie de signalisation EGFR/PI3K/Akt/mTOR. | Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
- La désactivation de SLC34A2 inhibe la prolifération cellulaire, les métastases et augmente la chimiosensibilité des gliomes. | Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
- Le récepteur du facteur de croissance épidermique contrôle la glycogène phosphorylase dans les cellules T par l'intermédiaire de petites GTPases de la famille RAS. | Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
- Un écran de positionnement des médicaments utilisant des rapporteurs fluorescents sensibles à l'épissage identifie de nouveaux modulateurs de l'épissage du VEGF-A ayant des propriétés anti-angiogéniques. | Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
- 5-(Indol-2-yl)pyrazolo[3,4-b]pyridines comme nouvelle famille de bloqueurs du canal TASK-3: Synthèse régiosélective basée sur le pharmacophore. | Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
- Le GW-2974 et le SCH-442416, modulateurs de la tyrosine kinase et des récepteurs de l'adénosine, peuvent également stabiliser l'ADN G-quadruplex télomérique humain. | Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
- Cibler la signalisation EGFR/PI3K/AKT/mTOR dans le carcinome hépatocellulaire. | Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344
Inhibiteur de:
EGFR, et Neu.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW2974, 25 mg | sc-252869 | 25 mg | $240.00 |