Structure moléculaire de GW 848687X, Numéro CAS: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
Numéro CAS:
612831-24-0
Masse Moléculaire:
441.9
Formule Moléculaire:
C24H18ClF2NO3
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Le GW 848687X, un antagoniste puissant et sélectif du récepteur EP1 (IC50 = 2,5 nM), présente une sélectivité de plus de 400 fois pour EP1 par rapport à d'autres sous-types de récepteurs EP, le récepteur PGD2, DP1, et le récepteur de la prostacycline, IP. En outre, il présente une sélectivité de 30 fois par rapport au récepteur du thromboxane A2, TP, et agit comme un antagoniste fonctionnel à des concentrations plus élevées. Ses interactions avec les récepteurs FP et CRTH2/DP2 n'ont pas encore été caractérisées. L'EP1 est un récepteur prostanoïde - qui est un sous-type de récepteur couplé à la protéine G - qui déclenche la signalisation cellulaire lors de l'interaction avec la PGE2.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) Références
- Découverte de l'acide 6-[2-(5-chloro-2-{[(2,4-difluorophényl)méthyl]oxy}phényl)-1-cyclopentène-1-yl]-2-pyridinecarboxylique, GW848687X, un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la prostaglandine EP1 pour le traitement de la douleur inflammatoire. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- Découverte de GSK345931A: un antagoniste du récepteur EP(1) efficace dans les modèles précliniques de douleur inflammatoire. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- Découverte du 6-[(5-chloro-2-{[(4-chloro-2-fluorophényl)méthyl]oxy}phényl)méthyl]-2-pyridinecarboxylate de sodium (GSK269984A), un antagoniste des récepteurs EP(1) pour le traitement de la douleur inflammatoire. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- Évaluation de la photoréactivité chimique et de la relation avec la photogénotoxicité. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- Évaluation de la photoréactivité chimique et de la relation avec la phototoxicité. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- Le récepteur EP4 comme nouvelle cible pour la thérapie bronchodilatatrice. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- Découverte d'une nouvelle série de benzofuranes non acides antagonistes du récepteur EP1. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- Régulation réciproque des NADPH oxydases et de la voie de la cyclooxygénase-2. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- Les récepteurs EP4 médient la sécrétion d'ions induite par la prostaglandine E2, le facteur de nécrose tumorale alpha et l'interleukine 1beta dans la muqueuse du côlon de l'homme et de la souris. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- Profil de sélectivité du nouvel antagoniste du récepteur EP2, PF-04418948, dans des systèmes d'essais biologiques fonctionnels: affinité atypique pour le récepteur EP2 du cobaye. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- Récepteurs prostanoïdes médiant la contraction dans les muscles lisses de la vessie du rat, du macaque et de l'homme in vitro. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- La curcumine améliore l'effet de réduction de la PGE2 sur la phagocytose microgliale induite par le β-peptide amyloïde fibrillaire (1-42) grâce à l'inhibition de la signalisation EP2-PKA dans les cellules microgliales N9. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- L'inhibition de la synthèse de PGE2 dépendante de STAT3 et MAPK améliore la phagocytose du peptide β-amyloïde fibrillaire (1-42) via le récepteur EP2 dans les cellules microgliales N9 stimulées par le champ électromagnétique. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- La tubérine régule la viabilité médiée par le récepteur de la prostaglandine, via Rheb, dans les cellules hyperactives mTORC1. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |