Structure moléculaire de GW 842166X, Numéro CAS: 666260-75-9
GW 842166X (CAS 666260-75-9)
Noms alternatifs:
2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
Application(s):
GW 842166X est un agoniste du récepteur CB2
Numéro CAS:
666260-75-9
Masse Moléculaire:
449.3
Formule Moléculaire:
C18H17Cl2F3N4O2
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Agoniste des récepteurs CB2 avec des valeurs ED50 de 91 et 63 nM chez le rat et l'homme, respectivement.2 Administré par voie orale à des rats dans le modèle de l'adjuvant complet de Freund (FCA) de la douleur inflammatoire, le GW 842166X est très puissant avec une valeur ED50 de 0,1 mg/kg et une inversion complète de l'hyperalgésie à 0,3 mg/kg.2
GW 842166X (CAS 666260-75-9) Références
- Découverte du 2-[(2,4-dichlorophényl)amino]-N-[(tétrahydro- 2H-pyran-4-yl)méthyl]-4-(trifluorométhyl)-5-pyrimidinecarboxamide, un agoniste sélectif des récepteurs CB2 pour le traitement de la douleur inflammatoire. | Giblin, GM., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2597-600. PMID: 17477516
- Caractérisation in vitro et in vivo de l'A-796260: un agoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 présentant une activité analgésique dans des modèles de douleur chez les rongeurs. | Yao, BB., et al. 2008. Br J Pharmacol. 153: 390-401. PMID: 17994110
- Caractérisation d'un agoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2, A-836339 [acide 2,2,3,3-tétraméthyl-cyclopropanecarboxylique [3-(2-méthoxy-éthyl)-4,5-diméthyl-3H-thiazol-(2Z)-ylidène]-amide], à l'aide d'essais pharmacologiques in vitro, de modèles de douleur in vivo et de l'imagerie par résonance magnétique pharmacologique. | Yao, BB., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 141-51. PMID: 18931146
- Dernières avancées dans le domaine des agonistes des récepteurs cannabinoïdes. | Thakur, GA., et al. 2009. Expert Opin Ther Pat. 19: 1647-73. PMID: 19939187
- Conception et évaluation d'un nouveau ligand CB2 fluorescent comme sonde pour la visualisation des récepteurs dans les cellules immunitaires. | Petrov, RR., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 5859-62. PMID: 21855337
- Modulateurs sélectifs du récepteur 2 des cannabinoïdes: une revue des brevets 2009-aujourd'hui. | Riether, D. 2012. Expert Opin Ther Pat. 22: 495-510. PMID: 22537079
- Progrès récents dans le développement d'agonistes CB(2) sélectifs en tant qu'agents anti-inflammatoires prometteurs. | Leleu-Chavain, N., et al. 2012. Curr Med Chem. 19: 3457-74. PMID: 22709008
- Le mécanisme de liaison agoniste du récepteur CB2 humain a été étudié par simulation de dynamique moléculaire, calcul d'énergie libre et études 3D-QSAR. | Chen, JJ., et al. 2013. Yao Xue Xue Bao. 48: 1436-49. PMID: 24358778
- Le criblage virtuel basé sur les ligands identifie une famille d'agonistes sélectifs du récepteur cannabinoïde 2. | Gianella-Borradori, M., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 241-63. PMID: 25487422
- Conception, synthèses, relations structure-activité et études d'amarrage de dérivés de coumarine en tant que nouveaux ligands sélectifs pour le récepteur CB2. | Han, S., et al. 2015. Eur J Med Chem. 93: 16-32. PMID: 25644673
- Le récepteur central cannabinoïde de type 2 (CB2) et la douleur chronique. | Shang, Y. and Tang, Y. 2017. Int J Neurosci. 127: 812-823. PMID: 27842450
- Développement de pyridazine-3-carboxamides en tant qu'agonistes CB2: Conception, synthèse, relations structure-activité et études de docking. | Qian, HY., et al. 2017. Eur J Med Chem. 137: 598-611. PMID: 28651225
- L'agoniste CB2 GW842166x protège les comportements anxiogènes et dépressifs induits par la 6-OHDA chez la souris. | Liu, X., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35892676
- Avancées récentes sur les agonistes des récepteurs cannabinoïdes de type 2 (CB2) et leur potentiel thérapeutique. | Gasperi, V., et al. 2023. Curr Med Chem. 30: 1420-1457. PMID: 36028971
- GW842166X atténue l'arthrose en réprimant le catabolisme des chondrocytes médié par les LPS chez la souris. | Huang, WR., et al. 2022. Curr Med Sci. 42: 1046-1054. PMID: 36178576
Inhibiteur de:
LOC645188.Activateur de:
CB2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 842166X, 1 mg | sc-205338 | 1 mg | $27.00 | |||
GW 842166X, 5 mg | sc-205338A | 5 mg | $122.00 |