Structure moléculaire de GSK2656157, Numéro CAS: 1337532-29-2
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)
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Noms alternatifs:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
Application(s):
GSK2656157 est un inhibiteur ATP-compétitif et hautement sélectif de PERK
Numéro CAS:
1337532-29-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
416.45
Formule Moléculaire:
C23H21FN6O
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GSK2656157 est un produit chimique de recherche qui agit comme un inhibiteur de la protéine kinase PERK (protéine kinase R (PKR) de type kinase du réticulum endoplasmique). En tant que partie intégrante de la réponse aux protéines non pliées (UPR), PERK joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie cellulaire, en particulier dans des conditions de stress du réticulum endoplasmique (RE). GSK2656157 est utilisé dans des études visant à comprendre le rôle de PERK dans divers processus cellulaires, y compris la régulation de la synthèse des protéines et la détermination des décisions relatives au destin cellulaire dans des conditions de stress. En inhibant PERK, les chercheurs peuvent étudier ses fonctions et les conséquences de sa dysrégulation, ce qui a des implications pour la compréhension des maladies associées au stress du RE, telles que la neurodégénérescence et le cancer. En outre, le GSK2656157 est utilisé pour explorer le potentiel de ciblage de la voie UPR dans divers modèles de recherche.
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) Références
- Caractérisation d'un nouvel inhibiteur de la kinase PERK ayant une activité antitumorale et antiangiogénique. | Atkins, C., et al. 2013. Cancer Res. 73: 1993-2002. PMID: 23333938
- GSK2656157, un inhibiteur de PERK, a réduit la production d'IL-1β induite par le LPS en inhibant l'activation de la Caspase 1 dans les cellules J774.1 de type macrophage. | Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
- Quand les inhibiteurs de PERK deviennent de nouveaux inhibiteurs puissants de RIPK1: questions critiques sur la spécificité et l'utilisation de GSK2606414 et GSK2656157. | Rojas-Rivera, D., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 1100-1110. PMID: 28452996
- L'effet du traitement à la metformine sur le stress du réticulum endoplasmique (RE) induit par l'état épileptique (SE) via la voie PERK-eIF2α-CHOP. | Chen, J., et al. 2018. Bosn J Basic Med Sci. 18: 49-54. PMID: 28686850
- La thérapie par ondes de choc extracorporelles de faible intensité favorise la myogenèse par le biais de la voie PERK/ATF4. | Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
- Le ciblage simultané des voies PI3K et PERK favorise la mort cellulaire et améliore le pronostic clinique du carcinome malpighien de l'œsophage. | Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
- L'atténuation de PERK améliore la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose dans les îlots de Langerhans. | Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
- Un stress ER aberrant induit par l'IFNβ neuronal provoque des lésions de la matière blanche dues à l'activation microgliale et à l'infiltration de cellules T après un traumatisme crânien. | Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
- Élucidation du mécanisme de régulation du métabolisme lipidique par la voie de signalisation PERK-eIF2α induite par la NEFA dans les hépatocytes bovins. | Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
- L'effet et le mécanisme d'apoptose de la 6-méthoxyflavone sur les cellules HeLa. | Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
- La modélisation moléculaire fournit une base structurelle pour la sélectivité des inhibiteurs de PERK vis-à-vis de RIPK1. | Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
- La protéine 3 des granules denses de Toxoplasma gondii favorise l'apoptose induite par le stress du réticulum endoplasmique en activant la voie PERK. | Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
- L'atractylénolide III atténue l'apoptose dans les cellules H9c2 en inhibant le stress du réticulum endoplasmique par la voie de signalisation GRP78/PERK/CHOP. | Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
- Déplétion et inversion des CTL induisant un carcinome hépatocellulaire par la voie de signalisation PERK-CHOP dépendante du stress ER. | Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
- L'inhibition pharmacologique aiguë de la signalisation de la protéine kinase R comme la kinase du réticulum endoplasmique après une lésion de la moelle épinière épargne les oligodendrocytes et améliore la récupération locomotrice. | Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284
Inhibiteur de:
nephrin, et PERK.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK2656157, 10 mg | sc-490341 | 10 mg | $165.00 | |||
GSK2656157, 50 mg | sc-490341A | 50 mg | $665.00 | |||
GSK2656157, 100 mg | sc-490341B | 100 mg | $1265.00 | |||
GSK2656157, 250 mg | sc-490341C | 250 mg | $2350.00 |