Date published: 2025-9-7

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GSK-3β Inhibitor VII (CAS 99-73-0)

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Noms alternatifs:
2,4′-Dibromoacetophenone
Application(s):
GSK-3β Inhibitor VII est un inhibiteur compétitif de GSK-3β, perméable aux cellules et sans ATP.
Numéro CAS:
99-73-0
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
277.94
Formule Moléculaire:
C8H6Br2O
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur GSK-3β VII est un composé phényl α-bromométhylcétone qui agit comme un inhibiteur compétitif de GSK-3β, perméable aux cellules et non ATP (CI = 0,5 μM). Ce composé agit comme un agent alkylant sélectif de la GSK-3β et n'affecte pas l'activité de la PKA, même à des concentrations aussi élevées que 100 μM. La recherche a montré que les glycogène synthase kinases ont des rôles majeurs dans les voies de signalisation Wnt et Hedgehog et régulent le cycle de division cellulaire, le renouvellement et la différenciation des cellules souches, l'apoptose, le rythme circadien, la transcription et l'action de l'insuline. Cette activité biologique pertinente fait des inhibiteurs de GSK des molécules de recherche très utiles.


GSK-3β Inhibitor VII (CAS 99-73-0) Références

  1. Thienyl et phenyl alpha-halomethyl ketones: nouveaux inhibiteurs de la glycogène synthase kinase (GSK-3beta) à partir d'une bibliothèque de recherche de composés.  |  Conde, S., et al. 2003. J Med Chem. 46: 4631-3. PMID: 14561081
  2. Inhibiteurs pharmacologiques de la glycogène synthase kinase 3.  |  Meijer, L., et al. 2004. Trends Pharmacol Sci. 25: 471-80. PMID: 15559249
  3. L'inactivation de la glycogène synthase kinase-3beta contribue à la résistance à la chimiothérapie induite par le facteur neutrophique dérivé du cerveau/TrkB dans les cellules de neuroblastome.  |  Li, Z., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 3113-21. PMID: 18089706
  4. L'adénylate cyclase régule l'élongation des cils primaires des mammifères.  |  Ou, Y., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2802-17. PMID: 19576885
  5. Rôle de la protéine ribosomale S6 kinase 70-kDa, de l'oxyde nitrique synthase, de la glycogène synthase kinase-3 beta et du pore de transition de la perméabilité mitochondriale dans le postconditionnement induit par le desflurane dans les oreillettes droites humaines isolées.  |  Lemoine, S., et al. 2010. Anesthesiology. 112: 1355-63. PMID: 20460998
  6. Le lithium prophylactique atténue les troubles cognitifs postopératoires en phosphorylant la glycogène synthase kinase-3β (Ser9) de l'hippocampe chez les rats âgés.  |  Zhao, L., et al. 2011. Exp Gerontol. 46: 1031-6. PMID: 21945291
  7. La sérine-thréonine kinase 38 est régulée par la glycogène synthase kinase-3 et module la mort cellulaire induite par le stress oxydatif.  |  Enomoto, A., et al. 2012. Free Radic Biol Med. 52: 507-15. PMID: 22142472
  8. La signalisation GSK-3β détermine l'activation de l'autophagie dans la lignée cellulaire mammaire tumorale MCF7 et la formation d'inclusions dans la lignée cellulaire non tumorale MCF10A en réponse à l'inhibition du protéasome.  |  Gavilán, E., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e572. PMID: 23559006
  9. La sérine-thréonine kinase 38 régule la stabilité de CDC25A et le point de contrôle G2/M induit par les dommages à l'ADN.  |  Fukasawa, T., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1569-75. PMID: 25936524
  10. La lignée cellulaire du cancer du sein MCF7 échappe à l'arrêt G1/S induit par l'inhibition du protéasome par un mécanisme dépendant de GSK-3β.  |  Gavilán, E., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10027. PMID: 25941117

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GSK-3β Inhibitor VII, 5 mg

sc-202635
5 mg
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