Date published: 2025-9-6

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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Application(s):
GR 159897 est un composé qui agit comme un antagoniste efficace et sélectif du récepteur NK2
Numéro CAS:
158848-32-9
Masse Moléculaire:
414.54
Formule Moléculaire:
C23H27FN2O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GR 159897 est un composé qui agit comme un antagoniste efficace et sélectif du NK-2R (récepteur NK2). Il a été démontré qu'il entre en compétition avec le [3H]GR100679 pour se lier aux cellules CHO transfectées par hNK2. Des études sur des cobayes ont montré que le composé inhibe les contractions de la trachée médiées par le NK-2R.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) Références

  1. Pertinence des résidus aromatiques dans les segments transmembranaires V à VII pour la liaison des antagonistes peptidiques et non peptidiques au récepteur humain de la tachykinine NK(2).  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. Contraction médiée par les récepteurs NK(2) dans les muscles lisses des voies respiratoires du singe, du cobaye et de l'homme.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. Effet de YM-44781, YM-44778 et YM-49598, de nouveaux antagonistes de la tachykinine, dans un modèle de contraction de la vessie induite par des médicaments.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. Effets des neuropeptides sur la circulation perturbée par le sumatriptan dans la tête du nerf optique du lapin.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. Actions postsynaptiques de la substance P sur les neurones gris périaqueducaux de rat in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. Expression et couplage des sous-types de récepteurs de neurokinine aux voies de signalisation du phosphate d'inositol et du calcium dans les cellules musculaires lisses des voies respiratoires humaines.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
  7. Les récepteurs A1 et A2a médient les effets inhibiteurs de l'adénosine sur l'activité motrice du côlon humain.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Altération de la motilité tachykininergique excitatrice du côlon et de l'inflammation entérique à la suite d'une neurodégénérescence dopaminergique nigrostriatale.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. Rôle du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 dans la modulation du tonus musculaire lisse des voies respiratoires et de la manipulation du calcium.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. Effets médiés par les récepteurs NK2 et NK1 de l'ACN et de ses analogues sur le côlon, la vessie et la pression artérielle chez les chiens anesthésiés.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. Conséquences différentielles des antagonistes des récepteurs 1 et 2 de la neurokinine sur les cellules de carcinome mammaire métastatique; effets indépendants de la substance P.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. Effets prokinétiques de l'agoniste du récepteur de la neurokinine NK2 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) sur l'activité vésicale et colorectale chez le miniporc.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. L'antagoniste NK1R diminue l'inflammation et les métastases de cellules de carcinome mammaire métastasées dans le foie mais pas dans le cerveau; conséquences thérapeutiques et toxiques dépendantes du phénotype.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
$190.00

GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
$632.00