Date published: 2025-9-7

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GR 135531 (CAS 190277-13-5)

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Noms alternatifs:
5-Methoxycarbonylamino-N-acetyltryptamine
Application(s):
GR 135531 est un agoniste des récepteurs MT3 de la mélatonine
Numéro CAS:
190277-13-5
Masse Moléculaire:
275.31
Formule Moléculaire:
C14H17N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GR 13553 est un composé qui appartient à la catégorie des tryptamines. Cette substance se trouve dans le venin du crapaud du fleuve Colorado (Bufo alvarius) et partage une similarité structurelle avec la sérotonine, un neurotransmetteur clé du corps humain. Des études ont exploré le GR 135531 pour son rôle dans la promotion de la neuroplasticité, offrant potentiellement des perspectives dans la gestion des conditions neurologiques. Le GR 135531 est un agoniste putatif du MEL-1 (récepteur MT3 de la mélatonine), qui présente une faible affinité pour les récepteurs de la mélatonine MEL-1A-R et MEL-1B-R. Étant donné que le GR 135531 se lie au MT3 avec une affinité aussi élevée, ce composé peut être utilisé pour distinguer les sous-types de récepteurs de la mélatonine (MEL-1A-R, MEL-1B-R et MEL-1(MT3)).


GR 135531 (CAS 190277-13-5) Références

  1. Régulation négative de la phospholipase A(2) cytosolique par la mélatonine dans la glande pinéale du rat.  |  Li, B., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 3: 709-16. PMID: 11042126
  2. Implication des récepteurs MT(3) de la mélatonine dans la régulation de la pression intraoculaire chez le lapin.  |  Pintor, J., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 416: 251-4. PMID: 11290376
  3. Expression et caractérisation fonctionnelle du récepteur de mélatonine mt1 du cerveau de rat dans des ovocytes de Xenopus: preuve du couplage avec la voie du phosphoinositol.  |  Blumenau, C., et al. 2001. J Pineal Res. 30: 139-46. PMID: 11316324
  4. Expression fonctionnelle des récepteurs MT2 (Mel1b) de la mélatonine dans les adipocytes humains PAZ6.  |  Brydon, L., et al. 2001. Endocrinology. 142: 4264-71. PMID: 11564683
  5. Présence de diadénosine polyphosphates dans l'humeur aqueuse: leur effet sur la pression intraoculaire.  |  Pintor, J., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 342-8. PMID: 12490610
  6. Effets différentiels du lipopolysaccharide sur la peroxydation des lipides chez les rats F344N, SHR et les souris BALB/c, et protection de la mélatonine et des NAS contre sa toxicité.  |  Requintina, PJ. and Oxenkrug, GF. 2003. Ann N Y Acad Sci. 993: 325-33; discussion 345-9. PMID: 12853324
  7. Mécanismes d'inhibition du récepteur N-méthyl-D-aspartate par la mélatonine dans le striatum du rat.  |  Escames, G., et al. 2004. J Neuroendocrinol. 16: 929-35. PMID: 15584934
  8. Mécanismes cellulaires impliqués dans l'inhibition par la mélatonine de la prolifération des cellules cancéreuses du côlon humain HT-29 en culture.  |  García-Navarro, A., et al. 2007. J Pineal Res. 43: 195-205. PMID: 17645698
  9. Évaluation de l'interaction entre la mélatonine intrathécale et la clonidine ou la néostigmine sur la nociception induite par le formol.  |  Yoon, MH., et al. 2008. Life Sci. 83: 845-50. PMID: 19000700
  10. Propriétés pharmacologiques moléculaires et cellulaires de la 5-méthoxycarbonylamino-N-acétyltryptamine (MCA-NAT): un ligand MT3 non spécifique.  |  Vincent, L., et al. 2010. J Pineal Res. 48: 222-229. PMID: 20210850
  11. Mise à jour de la chimie médicinale du glaucome: nouvelles preuves de l'importance des analogues de la mélatonine.  |  Crooke, A., et al. 2012. Curr Med Chem. 19: 3508-22. PMID: 22709004
  12. Récepteurs de la mélatonine: existe-t-il plusieurs sous-types ?  |  Dubocovich, ML. 1995. Trends Pharmacol Sci. 16: 50-6. PMID: 7762083
  13. Étude de la réponse contractile de la mélatonine dans le côlon proximal isolé du cobaye: rôle des récepteurs 5-HT4 et de la mélatonine.  |  Lucchelli, A., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1775-81. PMID: 9283717
  14. Caractérisation d'un site de liaison de la mélatonine dans le tissu adipeux brun du hamster de Sibérie.  |  Le Gouic, S., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 339: 271-8. PMID: 9473145

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GR 135531, 10 mg

sc-203981
10 mg
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GR 135531, 50 mg

sc-203981A
50 mg
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