Gly-Phe β-naphthylamide (CAS 21438-66-4)
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Le dihydrochlorure de MK-2206 est un inhibiteur hautement sélectif d'Akt1, Akt2 et Akt3 avec des valeurs IC50 de 8 nM, 12 nM et 65 nM, respectivement. Il s'agit d'un inhibiteur allostérique qui est activé par le domaine d'homologie pleckstrine. Le dihydrochlorure de MK-2206 inhibe l'auto-phosphorylation de l'Akt T308 et S473. Il empêche également la phosphorylation médiée par Akt des molécules de signalisation en aval, y compris TSC2, PRAS40 et les protéines ribosomiques S6. De plus, il montre des réponses synergiques en combinaison avec des agents cytotoxiques tels que l'Erlotinib (sc-202154) ou le Lapatinib (sc-353658) dans les cellules tumorales pulmonaires NCI-H460 ou ovariennes A2780. Le dihydrochlorure de MK-2206 inhibe la prolifération des lignées cellulaires de carcinome nasopharyngé (NPC) CNE-1, CNE-2, HONE-1 et SUNE-1 de manière dépendante de la dose et du temps. Le dichlorhydrate de MK-2206 est également connu sous les noms de MK2206, MK 2206, MK-2206 2HCl et 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phényl]-9-phényl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridine-3-onedihydrochloride.
Gly-Phe β-naphthylamide (CAS 21438-66-4) Références
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