GI 254023X (CAS 260264-93-5)
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Noms alternatifs:
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
Application(s):
GI 254023X est GI 254023X est un inhibiteur d'ADAM.
Numéro CAS:
260264-93-5
Masse Moléculaire:
391.5
Formule Moléculaire:
C21H33N3O4
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GI 254023X est un inhibiteur puissant et sélectif de la métalloprotéase ADAM10. Il démontre une activité significative contre l'ADAM10 par rapport à l'ADAM17, avec une puissance plus de 100 fois supérieure. Lors d'expériences sur cellules, il bloque efficacement la libération constitutive d'IL-6R, de CX3CL1 et de CXCL16, inhibe le détachement de la bétacéluline, empêche le clivage de la E-cadhérine et inhibe la croissance neuronale médiée par l'ADAM10 in vitro.
GI 254023X (CAS 260264-93-5) Références
- Inhibiteurs de métalloprotéinases pour les métalloprotéinases de type désintégrine ADAM10 et ADAM17 qui bloquent de manière différenciée le détachement constitutif et induit par l'ester de phorbol de molécules de surface cellulaire. | Ludwig, A., et al. 2005. Comb Chem High Throughput Screen. 8: 161-71. PMID: 15777180
- L'inhibition par ADAM10 de l'excrétion du CD30 humain augmente la spécificité de l'immunothérapie ciblée in vitro. | Eichenauer, DA., et al. 2007. Cancer Res. 67: 332-8. PMID: 17210715
- Synthèse améliorée de l'inhibiteur d'ADAM10 GI254023X. | Hoettecke, N., et al. 2010. Neurodegener Dis. 7: 232-8. PMID: 20197648
- Le CD23 soluble contrôle la synthèse et l'homéostasie des IgE dans les cellules B humaines. | Cooper, AM., et al. 2012. J Immunol. 188: 3199-207. PMID: 22393152
- L'ADAM10 est le médiateur de l'élimination de l'ectodomaine de la N-cadhérine pendant la différenciation des cellules ganglionnaires de la rétine dans les cellules rétiniennes cultivées primaires de la rétine du poussin en développement. | Paudel, S., et al. 2013. J Cell Biochem. 114: 942-54. PMID: 23129104
- La polycystine-1 et la Gα12 régulent le clivage de la E-cadhérine dans les cellules épithéliales rénales. | Xu, JX., et al. 2015. Physiol Genomics. 47: 24-32. PMID: 25492927
- [Effet de l'inhibiteur d'ADAM10 GI254023X sur la prolifération et l'apoptose des cellules Jurkat de leucémie lymphoblastique T aiguë in vitro et ses mécanismes possibles]. | Ma, S., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 950-5. PMID: 26314424
- [Effet de l'inhibiteur d'ADAM10 GI254023X sur la prolifération et l'apoptose des cellules H929 du myélome multiple et ses mécanismes possibles]. | Chen, LL., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 1628-32. PMID: 26708884
- La delta-toxine de Clostridium perfringens endommage l'intestin grêle de la souris. | Seike, S., et al. 2019. Toxins (Basel). 11: PMID: 31013617
- Le complexe Cxadr-Adam10 joue un rôle essentiel dans l'intégrité des jonctions serrées et le développement précoce du trophoblaste chez la souris. | Jeong, Y., et al. 2019. Mol Reprod Dev. 86: 1628-1638. PMID: 31373105
- L'inhibition de la production du domaine intracellulaire de CD44 supprime la dédifférenciation des chondrocytes articulaires bovins induite par un stress mécanique excessif. | Sobue, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14901. PMID: 31624271
- Implication de l'ADAM10 dans l'inflammation astrocytaire induite par l'acroléine. | Park, JH., et al. 2020. Toxicol Lett. 318: 44-49. PMID: 31639409
- L'inhibition pharmacologique de l'ADAM10 atténue la perte de tissu cérébral, les lésions axonales et l'expression de gènes pro-inflammatoires à la suite d'une lésion cérébrale traumatique chez la souris. | Appel, D., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 661462. PMID: 33791311
- La surexpression de CX3CL1 prévient la formation de métastases pulmonaires chez les souris à tumeur humanisée (HTM) MDA-MB-453 traitées au trastuzumab. | Wege, AK., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34070094
Inhibiteur de:
ADAM, ADAM10, ADAM19, ADAM26, ADAM7, ADAM8, ADAM9, Meprin Aβ, NET-7, et Penumbra.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GI 254023X, 1 mg | sc-490114 | 1 mg | $163.00 |