Date published: 2025-9-10

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GGTI-286 (CAS 171744-11-9)

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Noms alternatifs:
N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester
Application(s):
GGTI-286 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la GGTase I
Numéro CAS:
171744-11-9
Masse Moléculaire:
429.57
Formule Moléculaire:
C23H31N3O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GGTI-286 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et sélectif de la GGTase I. Ce dérivé ester méthylique du GGTI-287 est environ 25 fois plus puissant que le FTI-277 pour inhiber le traitement de la protéine Rap1A géranylgeranylée. Il a également été démontré que le GGTI-286 a un effet antiprolifératif significatif sur les cellules de gliomes malins humains. Il antagonise également de manière sélective la protéine oncogène K-Ras4B.


GGTI-286 (CAS 171744-11-9) Références

  1. La simvastatine inhibe la fibronectine induite par le TGFβ1 dans les fibroblastes des voies respiratoires humaines.  |  Schaafsma, D., et al. 2011. Respir Res. 12: 113. PMID: 21864337
  2. L'atorvastatine inhibe l'induction de CXCR7 pour réduire la migration des macrophages.  |  Ma, W., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 89: 99-108. PMID: 24582769
  3. Un criblage de suppresseurs chimiques chez le poisson zèbre identifie de petites molécules inhibitrices de la voie Wnt/β-caténine.  |  Nishiya, N., et al. 2014. Chem Biol. 21: 530-540. PMID: 24684907
  4. La simvastatine aggrave l'altération du flux autophagique dans les cellules NSC34-hSOD1G93A par l'inhibition de la synthèse du géranylgeranyl pyrophosphate.  |  Qi, W., et al. 2019. Neuroscience. 409: 130-141. PMID: 31051215
  5. La translocation de la β-caténine nucléaire joue un rôle clé dans la différenciation des ostéoblastes de la tumeur osseuse à cellules géantes.  |  Kimura, A., et al. 2022. Sci Rep. 12: 13438. PMID: 35927428
  6. Perturbation du traitement et de la signalisation de K-Ras4B oncogène par un puissant inhibiteur de la géranylgeranyltransférase I.  |  Lerner, EC., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26770-3. PMID: 7592913
  7. L'inhibition de la prénylation de K-Ras, mais pas de H- ou N-Ras, est très résistante aux peptidomimétiques CAAX et nécessite un inhibiteur de la farnésyltransférase et de la géranylgeranyltransférase I dans les lignées cellulaires tumorales humaines.  |  Lerner, EC., et al. 1997. Oncogene. 15: 1283-8. PMID: 9315095
  8. Inhibition sélective de la géranylgeranyltransférase de type I in vitro et dans des cellules entières par des peptidomimétiques CAAL.  |  Qian, Y., et al. 1998. Bioorg Med Chem. 6: 293-9. PMID: 9568283
  9. Inhibition de Ras et des protéines G apparentées en tant que stratégie thérapeutique pour bloquer la croissance des gliomes malins.  |  Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198

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GGTI-286, 250 µg

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250 µg
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