Structure moléculaire de GBR-12909, Numéro CAS: 67469-78-7
GBR-12909 (CAS 67469-78-7)
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Noms alternatifs:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
Application(s):
GBR-12909 est un puissant bloqueur du transport de la dopamine qui a fait l'objet d'études approfondies chez le rat.
Numéro CAS:
67469-78-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
523.49
Formule Moléculaire:
C28H32F2N2O•2HCl
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Le GBR-12909 est un puissant bloqueur du transport de la dopamine qui a fait l'objet d'études approfondies chez le rat. En inhibant la fonction DAT, le GBR-12909 a été capable d'induire un phénotype maniaque de trouble bipolaire chez la souris. Il a également été démontré qu'il provoquait des changements postnataux pour produire des modèles animaux utiles de TDAH. Le GBR-12909 a provoqué une augmentation de la température corporelle centrale lorsqu'il a été administré à des souris knock-out pour le transporteur de la sérotonine. Il imiterait l'augmentation de la neurotoxicité de la Tat médiée par la cocaïne dans les cultures de cellules primaires du mésencéphale de rat. Des analogues du GBR-12909 continuent d'être étudiés pour le traitement de la dépendance à la cocaïne.
GBR-12909 (CAS 67469-78-7) Références
- Synthèse et propriétés de liaison au transporteur d'analogues de pipérazine pontés de 1-[2-[bis(4-fluorophényl)méthoxy]éthyl]-4-(3-phénylpropyl)pipérazine (GBR 12909). | Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
- L'interleukine-2 potentialise l'activité exploratoire induite par la nouveauté et le GBR 12909. | Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
- Synthèse et évaluation biologique d'analogues de la 1-[2-[bis(4-fluorophényl)méthoxy]éthyl]-4-(3-phénylpropyl)pipérazine (GBR 12909) de type tropane. | Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
- Interaction entre un analogue d'hydroxypipéridine de la 4-(2-benzhydryloxy-éthyl)-1-(4-fluorobenzyl)pipéridine et l'aspartate 68 dans le transporteur de dopamine humain. | Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
- Synthèse de dérivés 3-diarylméthoxyméthyl-8-arylalkyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane sélectifs du transporteur de dopamine. | Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
- L'imipramine comme stimulus discriminant. | Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
- Inhibiteurs du transport de la dopamine basés sur le GBR12909 et la benztropine en tant que médicaments potentiels pour traiter la dépendance à la cocaïne. | Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
- Effets différents des inhibiteurs sélectifs de la prise de dopamine, GBR 12909 et WIN 35428, sur la toxicité du VIH-1 Tat dans les neurones du mésencéphale fœtal de rat. | Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
- Caractérisation comportementale des effets de l'administration aiguë et répétée du GBR 12909 chez le rat: évaluation complémentaire d'un modèle potentiel de TDAH. | Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
- L'administration du GBR 12909 comme modèle murin de la manie du trouble bipolaire: imitation de l'évaluation quantitative du comportement maniaque. | Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
- La 3,4-méthylènedioxyméthamphétamine, la méphédrone et la β-phényléthylamine libèrent la dopamine du cytoplasme par l'intermédiaire de transporteurs et maintiennent une concentration élevée et constante en bloquant la recapture. | Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
- La taltiréline, analogue de la TRH, améliore la fonction motrice des rats hémi-PD sans induire de dyskinésie grâce à un effet stimulant soutenu de la dopamine. | Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
- Découverte du dihydrochlorure de vanoxérine comme triple inhibiteur de CDK2/4/6 pour le traitement du carcinome hépatocellulaire humain. | Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185
Inhibiteur de:
DAT, et VMAT 2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GBR-12909, 5 mg | sc-200398 | 5 mg | $64.00 | |||
GBR-12909, 25 mg | sc-200398A | 25 mg | $188.00 |