Date published: 2025-9-6

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GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2)

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Noms alternatifs:
1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride
Application(s):
GBR 12783 dihydrochloride est un inhibiteur très puissant et sélectif du captage de la dopamine.
Numéro CAS:
67469-57-2
Masse Moléculaire:
485.50
Formule Moléculaire:
C28H32N2O•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GBR 12783 dihydrochloride est un composé qui fonctionne comme un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur de dopamine (DAT). Il agit en se liant au DAT et en empêchant le recaptage de la dopamine de la fente synaptique vers le neurone présynaptique. Ce mécanisme d'action entraîne une augmentation des niveaux de dopamine dans la fente synaptique, ce qui favorise la neurotransmission dopaminergique. Le dichlorhydrate de GBR 12783 y parvient en inhibant de manière compétitive la liaison de la dopamine au transporteur, prolongeant ainsi la présence de dopamine dans la fente synaptique. La capacité du dichlorhydrate de GBR 12783 à moduler les niveaux de dopamine le rend utile pour étudier le rôle de la dopamine dans divers processus physiologiques et pathologiques. Son action sélective sur le transporteur de la dopamine en fait un produit chimique utile pour étudier les fonctions spécifiques de la dopamine dans le système nerveux central.


GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2) Références

  1. Récupération du transporteur neuronal de la dopamine mais absence de changement de son ARNm dans la substantia nigra après inactivation par un nouvel inhibiteur irréversible caractérisé in vitro et ex vivo chez le rat.  |  Régo, JC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 51-60. PMID: 10498834
  2. L'administration chronique de GBR 12909 modifie l'expression génétique de la prodynorphine de manière différentielle par rapport à la cocaïne.  |  Romualdi, P., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 413: 207-12. PMID: 11226394
  3. Marquage in vivo du complexe neuronal de captation de la dopamine dans le striatum de la souris par le [3H]GBR 12783.  |  Vaugeois, JM., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 210: 77-84. PMID: 1350989
  4. Clonage, caractérisation pharmacologique et affectation chromosomique du transporteur de dopamine humain.  |  Giros, B., et al. 1992. Mol Pharmacol. 42: 383-90. PMID: 1406597
  5. Purification en une étape du transporteur de sérotonine situé dans la membrane plasmique des plaquettes humaines.  |  Launay, JM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 11344-51. PMID: 1534559
  6. L'effet antidépresseur de Hypericum caprifoliatum Cham & Schlecht (Guttiferae) sur le test de natation forcée résulte d'une inhibition de l'absorption neuronale de la monoamine.  |  Viana, A., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 1042-52. PMID: 16040063
  7. L'effet antidépresseur de l'hyperfoliatine, un dérivé phloroglucinol polyisoprénylée de Hypericum perfoliatum (Clusiaceae) est associé à une inhibition de l'absorption des monoamines neuronales.  |  do Rego, JC., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 569: 197-203. PMID: 17574234
  8. Apparition d'une escalade stéréotypée induite par l'apomorphine chez des souris DBA2 non réceptives après des manipulations subchroniques de la transmission de la dopamine dans le cerveau.  |  Duterte-Boucher, D. and Costentin, J. 1989. Psychopharmacology (Berl). 98: 56-60. PMID: 2543019
  9. Dysfonctionnement du transporteur de dopamine dépendant de l'âge et surcharge en sérine 129 phospho-α-synucléine chez les souris G2019S LRRK2.  |  Longo, F., et al. 2017. Acta Neuropathol Commun. 5: 22. PMID: 28292328
  10. L'exposition répétée à la 3,4-méthylènedioxypyrovalérone et à la cocaïne produit une sensibilisation locomotrice avec des effets minimes sur les monoamines cérébrales.  |  Kohler, RJ., et al. 2018. Neuropharmacology. 134: 22-27. PMID: 29042316
  11. Transporteur de dopamine, PhosphoSerine129 α-Synucléine et niveaux d'α-Synucléine chez des souris Knock-In et Knock-Out LRRK2 G2019S âgées.  |  Domenicale, C., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35453631
  12. GBR 12783, un inhibiteur puissant et sélectif de l'absorption de la dopamine: études biochimiques in vivo et ex vivo.  |  Bonnet, JJ. and Costentin, J. 1986. Eur J Pharmacol. 121: 199-209. PMID: 3754516
  13. Preuve de la formation séquentielle de deux complexes entre un inhibiteur de l'absorption, GBR 12783 [1-[2-(diphénylméthoxy)éthyl]-4-(3-phényl-2-propényl)pipérazine], et le transporteur neuronal de la dopamine.  |  Do-Régo, JC., et al. 1999. J Neurochem. 72: 396-404. PMID: 9886093

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GBR 12783 dihydrochloride, 10 mg

sc-203587
10 mg
$184.00

GBR 12783 dihydrochloride, 50 mg

sc-203587A
50 mg
$663.00