Fialuridine (CAS 69123-98-4)
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La fialuridine (FIAU), également connue sous le nom de DRG-0098, est un analogue nucléosidique qui présente des propriétés antivirales. Elle inhibe efficacement les thymidine kinases des virus de l'herpès simplex de type 1 et 2, avec des valeurs Ki de 0,14 µM et 0,95 µM, respectivement. Cependant, son effet inhibiteur sur la thymidine kinase des cellules de singe vert Vero est moins prononcé, avec une valeur Ki de 53 µM. La fialuridine entrave la synthèse de l'ADN dans le cytomégalovirus humain, l'hépatite B et l'herpès simplex. Il est important de noter que si la fialuridine présente des effets indésirables minimes chez divers mammifères, elle peut entraîner des lésions hépatiques et la mort chez l'homme en raison de sa toxicité mitochondriale. La fialuridine est phosphorylée et inhibe la synthèse de l'ADN dans les mitochondries hépatiques isolées de rat. En outre, la fialuridine et ses métabolites entravent l'ADN polymérase gamma sur les sites où de multiples analogues adjacents sont incorporés, ce qui entraîne une réduction de l'abondance de l'ADNmt et des défauts structurels dans les hépatoblastes en culture.
Fialuridine (CAS 69123-98-4) Références
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Fialuridine, 50 g | sc-221614D | 50 g | $31500.00 | |||
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