Fasentin (CAS 392721-37-8)

Fasentin est un nouvel inhibiteur de la captation du glucose (GluT1). L'évasion de l'apoptose induite par le ligand du récepteur de la mort est un facteur important du développement et de la progression du cancer. Par conséquent, les composés qui restaurent la sensibilité aux stimuli des récepteurs de la mort seraient des outils importants pour mieux comprendre cette voie biologique et fournir des pistes potentielles pour des adjuvants thérapeutiques. Sensibilise les cellules à la mort cellulaire induite par le FAS. La fasentine sensibilise sélectivement aux ligands de mort, mais ne diminue pas l'expression de FLIP. Elle modifie l'expression des gènes associés à la privation de nutriments et de glucose. La fasentine interagit avec un site unique dans le canal intracellulaire de la protéine de transport du glucose GLUT1. Il met en évidence un nouveau mécanisme de sensibilisation des cellules aux ligands de mort. Le dipyridamole (sc-200717), qui est un faible inhibiteur de la GluT, inhibe partiellement le captage du glucose et sensibilise les cellules au FAS. Deux inhibiteurs du captage du glucose, la phlorétine et la cytochalasine B, ont été signalés comme étant hautement toxiques et ne sensibilisant pas les cellules au SAF.