Date published: 2025-9-9

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Inhibiteur FABP4 Inhibitor (CAS 300657-03-8)

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Noms alternatifs:
2-((2′-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)oxy)acetic acid
Application(s):
FABP4 Inhibitor est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison des acides gras des adipocytes.
Numéro CAS:
300657-03-8
Pureté:
97%
Masse Moléculaire:
474.56
Formule Moléculaire:
C31H26N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur FABP4 est un biphénylazolo-oxyacétate perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant et sélectif de la A-FABP (protéine de liaison aux acides gras des adipocytes) en ciblant sa poche de liaison aux acides gras (Ki = < 2 nM dans un essai de liaison compétitive utilisant le 1,8-ANS), tout en présentant une affinité beaucoup plus faible pour les FABP musculaires et épidermiques (Ki = 250 nM et 350 nM, respectivement). Il a été démontré que l'inhibiteur de FABP4 (inhibiteur de A-FABP) bloque efficacement la transformation des cellules spumeuses et l'expression cellulaire des médiateurs inflammatoires dans les macrophages THP-1 aP2-positifs, mais pas aP2-négatifs, in vitro, et qu'il améliore le métabolisme du glucose et la sensibilité à l'insuline. Il se lie efficacement à la poche de liaison des acides gras de FABP4 avec une valeur Ki inférieure à 2 nM.


Inhibiteur FABP4 Inhibitor (CAS 300657-03-8) Références

  1. Inhibiteurs biphényl azolés puissants et sélectifs de la protéine de liaison des acides gras des adipocytes (aFABP).  |  Sulsky, R., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3511-5. PMID: 17502136
  2. Traitement du diabète et de l'athérosclérose par l'inhibition de la protéine aP2 liant les acides gras.  |  Furuhashi, M., et al. 2007. Nature. 447: 959-65. PMID: 17554340
  3. FABP4 atténue PPARγ et l'adipogenèse et est inversement corrélé à PPARγ dans les tissus adipeux.  |  Garin-Shkolnik, T., et al. 2014. Diabetes. 63: 900-11. PMID: 24319114
  4. Le pimozide, un nouvel inhibiteur de la protéine 4 de liaison des acides gras, favorise l'adipogenèse des cellules 3T3-L1 en activant PPARγ.  |  Wang, Y., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 211-8. PMID: 25437245
  5. L'inhibition de FABP4 supprime l'activité de PPARγ et la formation de cellules spumeuses induite par le VLDL dans les macrophages humains polarisés par l'IL-4.  |  Boss, M., et al. 2015. Atherosclerosis. 240: 424-30. PMID: 25897794
  6. La protéine 4 de liaison aux acides gras est un médiateur de l'apoptose via le stress du réticulum endoplasmique dans les cellules mésangiales de la néphropathie diabétique.  |  Yao, F., et al. 2015. Mol Cell Endocrinol. 411: 232-42. PMID: 25958041
  7. L'adipokine FABP4 intègre les réserves d'énergie et les réponses métaboliques contre-régulatrices.  |  Prentice, KJ., et al. 2019. J Lipid Res. 60: 734-740. PMID: 30705117
  8. FABP4 contribue à la fibrose interstitielle rénale par la médiation de l'inflammation et du métabolisme des lipides.  |  Qiao, Y., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 382. PMID: 31097687
  9. L'expression de FABP4 induite par les adipocytes dans les cellules de cancer de l'ovaire favorise la métastase et la résistance au carboplatine.  |  Mukherjee, A., et al. 2020. Cancer Res. 80: 1748-1761. PMID: 32054768
  10. FABP4 désactive la voie NF-κB-IL1α en ubiquitinant l'ATPB dans les macrophages associés aux tumeurs et favorise la progression du neuroblastome.  |  Miao, L., et al. 2021. Clin Transl Med. 11: e395. PMID: 33931964
  11. La résistance des tumeurs à la ferroptose entraînée par la Stearoyl-CoA Desaturase-1 (SCD1) dans les cellules cancéreuses et la Fatty Acid Biding Protein-4 (FABP4) dans le microenvironnement tumoral favorisent la récurrence de la tumeur.  |  Luis, G., et al. 2021. Redox Biol. 43: 102006. PMID: 34030117
  12. FABP4 active la voie JAK2/STAT2 via Rap1a dans la réponse inflammatoire des macrophages induite par l'homocystéine dans l'athérosclérose des souris ApoE-/-.  |  Xu, L., et al. 2022. Lab Invest. 102: 25-37. PMID: 34725437
  13. L'inhibition ciblée de l'axe métabolique des acides gras LPL/FABP4/CPT1 peut prévenir efficacement la progression de la stéatohépatite non alcoolique vers le cancer du foie.  |  Yang, H., et al. 2021. Int J Biol Sci. 17: 4207-4222. PMID: 34803493
  14. Un complexe hormonal composé de FABP4 et de nucléosides kinases régule la fonction des îlots de Langerhans.  |  Prentice, KJ., et al. 2021. Nature. 600: 720-726. PMID: 34880500
  15. FABP4 sécrété par les macrophages polarisés M1 favorise la synovite et l'angiogenèse pour exacerber la polyarthrite rhumatoïde.  |  Guo, D., et al. 2022. Bone Res. 10: 45. PMID: 35729106

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FABP4 Inhibitor, 5 mg

sc-202606
5 mg
$208.00