Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)

L'analogue d'erbstatine, également connu sous le nom de 2,5-dihydroxycinnamate de méthyle, est un analogue stable de l'erbstatine, un inhibiteur de la tyrosine kinase associée à l'EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique). Cet analogue de l'erbstatine est décrit comme étant environ quatre fois plus stable que l'erbstatine dans le sérum de veau. L'inhibition de la tyrosine kinase associée à l'EGFR par l'analogue de l'erbstatine dans les cellules NIH3T3 surexprimant l'EGFR a bloqué les changements phénotypiques des cellules médiés par l'activité de l'EGFR et a retardé la synthèse de l'ADN induite par l'EGF, ce qui suggère l'utilisation de l'analogue de l'erbstatine comme modificateur des changements phénotypiques malins des cellules liés à l'EGFR. L'analogue d'erbstatine inhibe l'autophosphorylation de l'EGFR et le composé parent inhibe l'autophosphorylation du produit oncogène p60src dans les cellules A431. L'inhibition de la polymérisation de l'actine induite par la thrombine et la thapsigargin (sc-24017) par l'analogue de l'erbstatine est également décrite, médiée par l'inhibition des tyrosines kinases et l'inhibition de l'entrée de Ca2+ médiée par les réserves. L'analogue de l'erbstatine a été utilisé comme inhibiteur général des tyrosines kinases afin d'identifier leur activité dans divers processus biologiques.