Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8)
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L'époxomicine est un puissant inhibiteur du protéasome, qui inhibe principalement l'activité de type chymotrypsine du protéasome. La nouvelle fraction α-époxycétone de l'époxomicine forme des liaisons covalentes avec des résidus dans des sous-unités catalytiques particulières de l'enzyme, ce qui inhibe l'activité. Le comportement d'hydrolyse du protéasome, semblable à celui de la trypsine et du peptidyl-glutamyl peptide, a également été inhibé par l'époxomicine (à des taux 100 et 1 000 fois plus lents, respectivement). La formation osseuse est fortement régulée par la voie ubiquitine-protéasome, et il a été démontré que l'époxomicine augmentait à la fois le volume osseux et les taux de formation osseuse chez les rongeurs. Une autre étude démontre que l'exposition à l'époxomicine et à d'autres inhibiteurs du protéasome entraîne la mort des cellules dopaminergiques, produisant un modèle de la maladie de Parkinson in vivo.
Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8) Références
- L'époxomicine, un inhibiteur puissant et sélectif du protéasome, présente une activité anti-inflammatoire in vivo. | Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
- Les inhibiteurs sélectifs du protéasome, la lactacystine et l'époxomicine, peuvent être utilisés pour réguler à la hausse ou à la baisse la présentation de l'antigène à des doses non toxiques. | Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
- Les cellules adaptées à l'inhibiteur du protéasome 4-hydroxy- 5-iodo-3-nitrophénylacétyl-Leu-Leu-leucinal-vinyl sulfone ont besoin de protéasomes enzymatiquement actifs pour continuer à survivre. | Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
- Les inhibiteurs sélectifs du protéasome des ostéoblastes stimulent la formation osseuse in vivo et in vitro. | Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
- Epoxomicine, un nouvel agent antitumoral d'origine microbienne. | Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
- L'exposition systémique aux inhibiteurs du protéasome provoque un modèle progressif de la maladie de Parkinson. | McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
- Les œstrogènes suppriment l'apoptose de l'épithélium utérin en induisant l'expression de birc1. | Yin, Y., et al. 2008. Mol Endocrinol. 22: 113-25. PMID: 17901126
- Le métapneumovirus humain échappe à la reconnaissance des cellules NK grâce à la régulation à la baisse des ligands de NKG2D induits par le stress. | Diab, M., et al. 2020. Viruses. 12: PMID: 32698530
- Un biocapteur ampérométrique à base d'anticorps pour l'activité du protéasome 20S et le dépistage des inhibiteurs. | Barsan, MM. and Diculescu, VC. 2021. Analyst. 146: 3216-3224. PMID: 33999049
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Epoxomicin solution, 100 µg | sc-363786 | 100 µg | $270.00 |