Date published: 2025-10-27

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Eniluracil (CAS 59989-18-3)

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Noms alternatifs:
5-Ethynyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Ethynyluracil
Numéro CAS:
59989-18-3
Masse Moléculaire:
136.11
Formule Moléculaire:
C6H4N2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'éniluracil, un puissant inhibiteur de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) avec un Ki de 1,6 µM, joue un rôle dans la dégradation des pyrimidines, telles que le 5-fluorouracile. Cet analogue oral de la fluoropyrimidine inhibe la DPD hépatique, entraînant une augmentation des taux plasmatiques de pyrimidine chez le rat, avec des DE50 de 1,8 et 10 µg/kg, respectivement. L'impact significatif de l'éniluracile devient évident lorsqu'il renforce les effets antitumoraux du 5-fluorouracile dans les modèles murins de carcinome du côlon MC-38 et de myélome murin MOPC 315. La fonction principale de l'éniluracil est d'inactiver la DPD, l'enzyme limitant la vitesse responsable de la dégradation et de l'inactivation du 5-fluorouracile (5-FU) dans le foie.


Eniluracil (CAS 59989-18-3) Références

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  2. Le blocage du catabolisme par l'éniluracil améliore les études TEP de la pharmacocinétique du 5-[18F]fluorouracil.  |  Bading, JR., et al. 2000. J Nucl Med. 41: 1714-24. PMID: 11038003
  3. Neuropathie périphérique associée à l'administration hebdomadaire par voie orale de 5-fluorouracile, de leucovorine et d'éniluracile.  |  Saif, MW., et al. 2001. Anticancer Drugs. 12: 525-31. PMID: 11459999
  4. Prédiction de la structure cristalline de l'éniluracil.  |  Sacchetti, M., et al. 2001. J Pharm Sci. 90: 1049-55. PMID: 11536209
  5. Étude visant à évaluer la pharmacocinétique du 5-fluorouracile oral et de l'éniluracile après administration simultanée à des patients atteints de tumeurs solides réfractaires et présentant divers degrés d'insuffisance rénale (FUMA1005).  |  O'Donnell, A., et al. 2003. Cancer Chemother Pharmacol. 51: 58-66. PMID: 12497207
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  8. Une cause possible et un remède pour l'échec clinique du 5-fluorouracile plus éniluracile.  |  Spector, T. and Cao, S. 2010. Clin Colorectal Cancer. 9: 52-4. PMID: 20100689
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  10. Désordre substitutionnel et orientationnel dans les cristaux organiques: un modèle d'ensemble adapté à la symétrie.  |  Habgood, M., et al. 2011. Phys Chem Chem Phys. 13: 9590-600. PMID: 21499611
  11. Le conditionnement ischémique à distance joue-t-il un rôle dans la prévention du vasospasme coronarien induit par le 5-fluorouracile ?  |  Chong, J., et al. 2019. Cond Med. 2: 204-212. PMID: 32133437
  12. Mutations de la voie de conversion du 5-fluorouracile dans le cancer gastrique.  |  Biagioni, A., et al. 2020. Biology (Basel). 9: PMID: 32887417
  13. Des analyses combinées du méthylome et du transcriptome révèlent des cibles thérapeutiques potentielles pour les cancers du poumon de type sauvage EGFR avec une faible expression de PD-L1.  |  Hu, W., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32899191
  14. Approche minimisant les déchets pour la réaction de Cassar-Heck basée sur le catalyseur hétérogène POLITAG-Pd0 et l'azéotrope d'acétonitrile récupérable.  |  Valentini, F., et al. 2021. ChemSusChem. 14: 3359-3366. PMID: 34240814
  15. Analyse de la diffusion diffuse dans les données de diffraction électronique pour la détermination de la structure cristalline du Pigment Orange 13, C32H24Cl2N8O2.  |  Gorelik, TE., et al. 2023. Acta Crystallogr B Struct Sci Cryst Eng Mater. 79: 122-137. PMID: 36920875

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Eniluracil, 10 mg

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10 mg
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