Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7)
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Antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 de type non sédatif. L'ébastine-d5 sert d'étalon interne pour quantifier l'ébastine par GC- ou LC-MS. L'ébastine, un puissant antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine de deuxième génération (IC50 = 45 nM), reste isolée du cerveau en raison de son incapacité à traverser la barrière hémato-encéphalique. Il subit un important métabolisme de premier passage par le cytochrome P450 3A4 hépatique, se transformant en son métabolite actif d'acide carboxylique, la carébastine, responsable de la plupart de ses effets pharmacologiques. L'ébastine, à une concentration de 10 μM, présente une inhibition de la prolifération des cellules T et de la production de cytokines pro-inflammatoires de type Th2 par les macrophages. La synthèse de l'Ebastine-d5 implique un processus en plusieurs étapes, principalement centré sur la deutération du matériau de départ, qui peut être réalisée par diverses méthodes, en remplaçant cinq atomes d'hydrogène par des atomes de deutérium.
Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7) Références
- Développement et validation d'une méthode pour la détermination simultanée de l'ébastine et de son métabolite actif, la carébastine, dans le plasma humain par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem, et application à une étude pharmacocinétique clinique chez des volontaires chinois en bonne santé. | Phiri, M., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4904. PMID: 32449558
- Une méthode de chromatographie liquide et de spectrométrie de masse 'Diluer et tirer' pour l'analyse multi-classe des médicaments dans les taches de sang séché prédécoupées. | Mainero Rocca, L., et al. 2021. Int J Environ Res Public Health. 18: PMID: 33809736
- Méthode de spectrométrie de masse en tandem par ionisation par électrospray à désorption directe multiclasse pour l'analyse des inducteurs du sommeil et des médicaments ototoxiques dans les taches de sang séché. | Mainero Rocca, L., et al. 2022. Rapid Commun Mass Spectrom. 36: e9265. PMID: 35128730
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ebastine-d5, 1 mg | sc-218295 | 1 mg | $296.00 |