Date published: 2025-9-8

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E6 Berbamine (CAS 114784-59-7)

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Noms alternatifs:
Berbamine p-nitrobenzoate; O-(4-Nitrobenzoyl)berbamine
Application(s):
E6 Berbamine est un antagoniste du CaM sélectif et perméable aux cellules.
Numéro CAS:
114784-59-7
Masse Moléculaire:
757.83
Formule Moléculaire:
C44H43N3O9
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

E6 Berbamine est un antagoniste puissant et sélectif de la calmoduline (CaM), connu pour sa capacité à perturber l'activité des enzymes dépendant de la calmoduline. Elle inhibe la chaîne légère de myosine kinase (MLCK) avec une valeur IC50 de 8 µM et un Ki de 0,95 µM, ce qui indique son efficacité dans l'inhibition de l'activité de la MLCK. En outre, il a été démontré que l'E6 Berbamine inhibe de manière significative la phosphodiestérase 1A avec une valeur IC50 de 0,53 µM, mettant en évidence son inhibition à large spectre des processus dépendant du CaM. En outre, elle est efficace contre l'activité de la P-glycoprotéine (P-gp), non seulement dans les cellules endothéliales purifiées des microvaisseaux cérébraux de rats en culture primaire à 10 µM, mais aussi dans les cellules endothéliales vasculaires, ce qui souligne son potentiel dans la modulation de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. E6 La berbamine étend également ses effets inhibiteurs aux récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine contenant de l'α3 (α3-nAChRs).


E6 Berbamine (CAS 114784-59-7) Références

  1. L'intégrité du réseau d'actine est impliquée dans l'entrée de Ca2+ provoquée par l'uridine 5'-triphosphate dans les cellules fasciculées de l'adrénocorticale bovine.  |  Kawamura, M., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 91: 23-33. PMID: 12686727
  2. Inhibition différentielle des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha3* et alpha7 de rat par la tétrandrine et des dérivés de la bis-benzylisoquinoline étroitement apparentés.  |  Virginio, C., et al. 2005. Neurosci Lett. 381: 299-304. PMID: 15896488
  3. Base génétique des différences individuelles dans la réponse aux médicaments à petites molécules chez la levure.  |  Perlstein, EO., et al. 2007. Nat Genet. 39: 496-502. PMID: 17334364
  4. Exploiter l'expression des gènes pour identifier la base génétique de la résistance aux médicaments.  |  Chen, BJ., et al. 2009. Mol Syst Biol. 5: 310. PMID: 19888205
  5. Exploration de composés naturels comme sources de nouveaux échafaudages bifonctionnels ciblant les cholinestérases et l'agrégation bêta-amyloïde: le cas de la chélérythrine.  |  Brunhofer, G., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6669-79. PMID: 23062825
  6. Recherche des sources d'héritabilité manquante dans un croisement de levures.  |  Bloom, JS., et al. 2013. Nature. 494: 234-7. PMID: 23376951
  7. La malédiction de l'héritabilité manquante.  |  Shen, X. 2013. Front Genet. 4: 225. PMID: 24204378
  8. Altérations de l'allostérie TMEM16a dans les microartérioles rétiniennes humaines en cas d'hypertension de longue durée.  |  Gui, D., et al. 2015. IUBMB Life. 67: 348-54. PMID: 25914185
  9. La transformation de l'interleukine-1β dépend d'une interaction médiée par le calcium avec la calmoduline.  |  Ainscough, JS., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 31151-61. PMID: 26559977
  10. Des dérivés naturels de la bizbenzoquinoline protègent les cellules ciliées sensorielles de la ligne latérale du poisson zèbre contre la toxicité des aminoglycosides.  |  Kruger, M., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 83. PMID: 27065807
  11. Des composés naturels comme ototoxines occultes ? Les flavonoïdes du Ginkgo biloba endommagent modérément les cellules ciliées de la ligne latérale.  |  Neveux, S., et al. 2017. J Assoc Res Otolaryngol. 18: 275-289. PMID: 27896487
  12. Les analogues de la berbamine présentent des effets protecteurs différentiels contre la mort des cellules ciliées induite par l'aminoglycoside.  |  Hudson, AM., et al. 2020. Front Cell Neurosci. 14: 234. PMID: 32848624
  13. Les rôles distincts du calcium dans le contrôle rapide de la glycolyse neuronale et du cycle de l'acide tricarboxylique.  |  Díaz-García, CM., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 33555254
  14. La berbamine inhibe l'infection par le virus de l'encéphalite japonaise (JEV) en compromettant le trafic endolysosomal du récepteur des lipoprotéines de basse densité (LDLR) médié par les TPRML.  |  Huang, L., et al. 2021. Emerg Microbes Infect. 10: 1257-1271. PMID: 34102949

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E6 Berbamine, 10 mg

sc-221573
10 mg
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sc-221573A
50 mg
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