Date published: 2025-9-7

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E-64-d (CAS 88321-09-9)

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Noms alternatifs:
E-64-d is also known as Aloxistatin.
Application(s):
E-64-d est un puissant inhibiteur, perméable aux lysosomes et aux cellules, des thiol-protéases et des cathepsines B, H et L.
Numéro CAS:
88321-09-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
342.43
Formule Moléculaire:
C17H30N2O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

E-64-d est un dérivé du perméant membranaire E-64c (sc-201278) et agit comme un puissant inhibiteur de thiol protéase. Il peut perméabiliser une cellule intacte et bloquer l'activité de la calpaïne, ce qui entraîne la protection de la protéine kinase C (PKC) contre la protéolyse. Le E-64-d est également un inhibiteur de la cathepsine B, de la cathepsine H et de la cathepsine L. Les recherches montrent que l'E-64-d peut renforcer les cellules tueuses naturelles compromises et l'activité bactéricide des leucocytes. En outre, il a été démontré qu'il induit l'arrêt du cycle cellulaire pendant la prophase et la métaphase dans les cellules embryonnaires de Xenopus. L'E-64-d inhibe les protéases lysosomales et interfère avec la digestion autolysosomale lorsqu'il est utilisé en association avec la pepstatine A. L'E-64-d est également connu sous le nom d'EST, (2S,3S)-trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido-3-méthylbutane ethyl ester, Loxistatin, E-64d, Aloxistatin, E-64c ethyl ester, EP 453, NSC 694281, et 3-[[[(1S)-3-méthyl-1[[(3S-méthylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]acide -2S-oxiranecarboxylique, ester éthylique.


E-64-d (CAS 88321-09-9) Références

  1. Effets de l'inhibiteur du protéasome (lactacystine) et de l'inhibiteur de la protéase cystéine (E-64-d) sur les processus de mitose dans les cellules embryonnaires de Xenopus.  |  Sekiguchi, T., et al. 2002. Zoolog Sci. 19: 1251-5. PMID: 12499669
  2. Amélioration de l'arthrite expérimentale par un composé inhibiteur de la calpaïne: régulation de la production de cytokines par E-64-d in vivo et in vitro.  |  Yoshifuji, H., et al. 2005. Int Immunol. 17: 1327-36. PMID: 16176933
  3. Influence de l'œstradiol et du tamoxifène sur la dégradation des protéines des récepteurs d'œstrogènes alpha et bêta et sur les voies de signalisation non génomiques dans les cellules de carcinome utérin et de carcinome mammaire.  |  Horner-Glister, E., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 35: 421-32. PMID: 16326830
  4. Protection neurovasculaire et neuronale par E64d après une ischémie cérébrale focale chez le rat.  |  Tsubokawa, T., et al. 2006. J Neurosci Res. 84: 832-40. PMID: 16802320
  5. Effet d'un inhibiteur de thiol-protéinase, E-64-d, sur la sensibilité à l'infection par Staphylococcus aureus chez les souris atteintes du syndrome de Chediak-Higashi (beige).  |  Morimoto, M., et al. 2007. Int Immunopharmacol. 7: 973-80. PMID: 17499200
  6. Amélioration de l'activité déficiente des tueurs naturels et de l'activité bactéricide retardée par un inhibiteur de thiol-protéinase, E-64-d, dans les leucocytes de patients atteints du syndrome de Chediak-Higashi in vitro.  |  Tanabe, F., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 366-70. PMID: 19185618
  7. Inhibition de la calpaïne dans les plaquettes intactes par l'inhibiteur de protéase thiol E-64d.  |  McGowan, EB., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 432-5. PMID: 2537073
  8. La cathepsine B est une nouvelle cible médicamenteuse pour les traitements des lésions cérébrales traumatiques: Evidence for E64d as a Promising Lead Drug Candidate.  |  Hook, G., et al. 2015. Front Neurol. 6: 178. PMID: 26388830
  9. L'inhibiteur de protéase E64d améliore le dysfonctionnement endothélial induit par l'ox-LDL dans les cellules endothéliales aortiques humaines.  |  Chen, M., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 120-127. PMID: 28854341
  10. Identification de la purine nucléoside phosphorylase comme cible de la quinine à l'aide d'un essai de décalage thermique cellulaire.  |  Dziekan, JM., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 30602534
  11. Le TMPRSS2 et la furine sont tous deux essentiels à l'activation protéolytique du SARS-CoV-2 dans les cellules des voies respiratoires humaines.  |  Bestle, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32703818
  12. La swainsonine favorise l'apoptose en altérant la fonction lysosomale et en inhibant la dégradation autophagique dans les cellules épithéliales tubulaires rénales primaires de rat.  |  Wang, S., et al. 2021. Chem Biol Interact. 336: 109319. PMID: 33186601
  13. Réutilisation de médicaments existants pour le traitement de l'infection par COVID-19/SARS-CoV-2: Une revue décrivant les mécanismes d'action des médicaments.  |  Yousefi, H., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 183: 114296. PMID: 33191206
  14. DEEMD: Estimation de l'efficacité des médicaments contre le SRAS-CoV-2 basée sur la morphologie cellulaire avec apprentissage multiple profond.  |  Saberian, MS., et al. 2022. IEEE Trans Med Imaging. 41: 3128-3145. PMID: 35622798
  15. E64d, un inhibiteur de protéase à cystéine perméable à la membrane, atténue les effets de l'hormone parathyroïdienne sur les ostéoblastes in vitro.  |  Murray, EJ., et al. 1997. Metabolism. 46: 1090-4. PMID: 9284902

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

E-64-d, 1 mg

sc-201280
1 mg
$70.00

E-64-d, 5 mg

sc-201280A
5 mg
$275.00